Blepharis

Blepharis: Una referencia enciclopédica exhaustiva

1. Identidad botánica y taxonomía

Blepharis es un género de plantas con flores de la familia Acanthaceae (orden Lamiales). El género contiene alrededor de 126 especies que se encuentran en hábitats estacionalmente secos a áridos. Es un género afroasiático compuesto por aproximadamente 126 especies que se presentan en hábitats áridos y semiáridos. El nombre del género deriva del griego blepharis (pestaña), en referencia a las brácteas flecadas de las flores.

Entre las numerosas especies del género, varias son de principal interés medicinal y etnobotánico. Se ha reportado con frecuencia que siete especies son útiles en el folclore de países africanos y asiáticos. Se descubrió que B. maderaspatensis es ampliamente utilizada en las medicinas tradicionales indias, mientras que B. ciliaris y B. edulis eran comunes en el folclore de Egipto, Jordania y Arabia. Otras especies que atraen atención científica incluyen B. linariifolia, B. scindica (también conocida como B. sindica) y B. molluginifolia.

Perfiles de especies clave

• Blepharis maderaspatensis (L.) B. Heyne ex Roth — Los sinónimos incluyen Blepharis boerhaavifolia y Acanthus maderaspatensis L. Ha sido reconocida con los nombres Utinjan, Otigan, Utagan y Chatushpatri en hindi, gujarati, marathi y sánscrito, respectivamente. Es una hierba difusa y rastrera que se encuentra principalmente en India.
• Blepharis edulis (Forssk.) Pers. — Un arbusto perenne que alcanza 30–70 cm de altura. Ampliamente distribuida entre países asiáticos y africanos. En Asia, se encuentra en Pakistán, Irán, India y Afganistán. También se conoce como Utangan y Elsihaa.
• Blepharis ciliaris (L.) B.L. Burtt — Prevalente en Oriente Medio, incluyendo Egipto, Jordania, Arabia y la región saharo-arábiga; también utilizada en la medicina tradicional beduina en Arabia Saudita.
• Blepharis linariifolia Pers. — Se encuentra en Sudán y otras partes de África; utilizada en medicinas tradicionales como tónico general y para el tratamiento de diversos problemas de salud en Sudán.
• Blepharis sindica T. Anders — Se encuentra en India (Rajastán, Gujarat); una planta medicinal importante utilizada como tónico vigorizante, administrada al ganado para aumentar la producción de leche, y con raíces utilizadas para la secreción urinaria y la dismenorrea; ampliamente utilizada tradicionalmente como afrodisíaco por los vaidyas locales de Rajastán y Gujarat.

Descripción botánica

Blepharis maderaspatensis es una hierba difusa con una raíz rastrera. Sus hojas son lanceoladas, ásperas al tacto y con bordes de pequeñas espinas. Las flores emergen en espigas densas, de color malva pálido a violeta, observadas frecuentemente en suelos arenosos. Regiones que van desde el desierto de Thar en Rajastán hasta partes de Sudán albergan esta planta, donde se adapta a la sequía desarrollando raíces gruesas.

Preparaciones comunes y formas de dosificación

Las especies de Blepharis se emplean en una variedad de formas de preparación en contextos tradicionales y científicos emergentes:

• Decocciones acuosas — elaboradas a partir de partes aéreas, raíces o semillas; utilizadas más comúnmente en la práctica ayurvédica y popular para dolencias internas.
• Pastas y cataplasmas de hojas — aplicadas tópicamente. La pasta de las hojas se mezcla con jugo de lima y se aplica sobre cortes.
• Infusiones de la planta — en la medicina popular, la tos y el asma se tratan con una infusión oral de las hojas, raíces y semillas de la planta.
• Extractos etanólicos, metanólicos y de cloroformo — utilizados principalmente en entornos de investigación de laboratorio y preclínica.
• Extractos de la totalidad de las partes aéreas — utilizados para la investigación antioxidante y antimicrobiana.

2. Uso tradicional e histórico

Subcontinente indio (Ayurveda, Siddha y medicina tribal)

En el Ayurveda, Blepharis maderaspatensis es la especie del Utingan original, según se indica en textos clásicos. Blepharis maderaspatensis se utiliza para el tratamiento de diversas dolencias, incluyendo disuria, dolor de cabeza, enfermedades del sistema nervioso, y como diurético y afrodisíaco.

Algunas especies de Blepharis se utilizan en medicinas tradicionales en diferentes países, principalmente por sus actividades antiinflamatorias y cicatrizantes, junto con el tratamiento de trastornos gastrointestinales y fracturas óseas. Se ha documentado que comunidades tribales del sur de India, incluida la comunidad Paliyar, utilizan B. maderaspatensis. La literatura de revisión sugiere usos y una nomenclatura similares entre B. maderaspatensis y Blepharis edulis, según se menciona en el Wealth of India. B. maderaspatensis posee ricos fitoconstituyentes y variadas actividades farmacológicas. Además, tiene usos similares a los de Blepharis edulis mencionados en el Wealth of India.

Blepharis edulis se utiliza tradicionalmente como antiséptico, purgante, afrodisíaco y agente antiinflamatorio. En India, se utiliza como medicina tradicional para tratar enfermedades de la piel, como diurético, y para tratar la fiebre.

Egipto, Arabia y Oriente Medio

Especies incluyendo B. ciliaris, B. edulis, B. linariifolia, B. scindica y B. maderaspatensis se utilizan extensamente en la medicina tradicional en diversos países africanos y asiáticos para el tratamiento de una serie de enfermedades infecciosas y crónicas, afecciones inflamatorias, trastornos esqueléticos y problemas parasitarios.

B. ciliaris ocupa un lugar particularmente prominente en la medicina tradicional beduina de Arabia Saudita. La región montañosa árida de Hail, en Arabia Saudita, cuenta con una variedad de vegetación desértica, algunas de las cuales se utilizan convencionalmente en la medicina tradicional beduina. Se utiliza para afecciones oculares y como tratamiento ocular. También se utiliza como tratamiento ocular para mejorar la vista.

Sudán y África subsahariana

La infusión de la planta de B. linariifolia se utiliza como tónico general y para el tratamiento del dolor de estómago y la bilharzia. Además, el extracto acuoso de los frutos se utiliza para trastornos urinarios y cálculos renales. En Sudán, la planta entera de B. ciliaris se utiliza como cataplasma para inflamaciones y tratamiento de heridas.

Usos respiratorios y multisistémicos

Múltiples especies de Blepharis se utilizan extensamente en la medicina tradicional en diversos países africanos y asiáticos para el tratamiento de una serie de enfermedades infecciosas y crónicas, afecciones inflamatorias, trastornos esqueléticos y problemas parasitarios. En la medicina popular, la tos y el asma se tratan con una infusión oral de las hojas, raíces y semillas de la planta.

3. Constituyentes químicos clave y compuestos activos

La fitoquímica de Blepharis es específica de cada especie, con perfiles de compuestos distintos encontrados a lo largo del género. Los fitoquímicos activos de Blepharis son flavonoides provenientes de B. ciliaris, alcaloides de B. sindica, derivados de ácidos fenólicos y fitosteroles, y derivados de ácidos hidroxámicos de B. edulis, dando lugar a propiedades biológicas diversas como efectos antimicrobianos, antiinflamatorios y anticancerígenos.

Flavonoides

El extracto de hojas de B. maderaspatensis es rico en fitoconstituyentes como saponinas, mucílago y flavonoides, incluyendo ácido cafeico, rutina, quercetina y ácido ferúlico. A partir de B. ciliaris, se han aislado glucósidos de flavonol novedosos. El aislamiento de fitoquímicos mostró una variedad de compuestos, incluyendo ácidos fenólicos, esteroles y glucósidos como los blepharisides A y la quercetina 3-O-rutinósido. Otros flavonoides identificados en B. ciliaris incluyen apigenina 7-O-glucósido y apigenina-7-O-(3″-acetil-6″-E-p-cumaroil)glucósido.

Alcaloides y derivados del ácido hidroxámico

El glucósido amargo blepharina fue aislado por primera vez de B. edulis. La blepharigenina (N-desoxi-DIBOA) y la blepharina también se reportaron en B. scindica. Estos derivados benzoxazinoides representan una clase distintiva de metabolitos secundarios dentro del género. Se han identificado glucósido de benzoxazina, benzoxazolona y blepharina según el estudio fitoquímico.

Ácidos fenólicos y esteroles

Los fitoquímicos reportados en la familia Acanthaceae son principalmente flavonoides, alcaloides, lignanos, benzonoides, ácidos grasos, terpenoides, taninos y algunas saponinas triterpenoides. A partir de B. linariifolia, un estudio realizado en la Universidad de Kumamoto aisló cuatro compuestos fenólicos por primera vez: verbascósido, ácido vanílico, apigenina y 6″-O-p-cumaroilprunina se reportaron a partir del extracto acetónico de las partes aéreas de B. linariifolia por primera vez.

El perfil por CG-EM del extracto metanólico de B. ciliaris reveló una serie de ácidos grasos y ésteres: se identificaron 17 compuestos orgánicos, incluyendo el éster metílico del ácido pentadecanoico (2.63%), el éster metílico del ácido hexadecanoico (1.00%), el éster metílico del ácido 9,12-octadecadienoico (Z,Z) (2.74%), el éster metílico del ácido 9-octadecenoico (E) (2.78%), y ácido octadecanoico (5.88%).

Se han identificado el fitosterol β-sitosterol-3-O-β-glucopiranósido y compuestos fenólicos en extractos de B. maderaspatensis, contribuyendo a su bioactividad. También se reportó un ácido novedoso, el ácido 9-hidroxidodecanoico, a partir de una especie de Blepharis.

Elementos minerales

Diferentes extractos de especies de Blepharis contienen prominentemente carbohidratos, proteínas, alcaloides, fenoles, saponinas y esteroides. También se han detectado calcio, zinc, potasio y hierro.

4. Mecanismos de acción establecidos y propuestos

Las actividades biológicas de los extractos de Blepharis se han vinculado parcialmente a sus constituyentes químicos, aunque los estudios definitivos sobre el mecanismo de acción siguen siendo limitados. Se considera que la presencia de compuestos fenólicos y glucósidos es responsable de la mayoría de las acciones farmacológicas.

• Mecanismos antiinflamatorios: Se ha demostrado que el extracto de etanol de B. maderaspatensis posee propiedades antiinflamatorias y antinociceptivas, lo que respalda el uso etnofarmacológico de la planta en el tratamiento de la inflamación. Se considera que el contenido de flavonoides y fenólicos son contribuyentes clave.
• Mecanismos antioxidantes: Los extractos ejercen actividad captadora de radicales libres, mediada en parte por fenólicos. Los cuatro compuestos fenólicos aislados de B. linariifolia mostraron propiedades captadoras de radicales libres, siendo el verbascósido uno de los más potentes.
• Mecanismos gastroprotectores: El β-sitosterol-3-O-β-glucopiranósido y los compuestos fenólicos en extractos de B. maderaspatensis se asocian con actividad gastroprotectora antioxidante y antisecretora.
• Mecanismos de inhibición enzimática: La apigenina mostró la actividad inhibitoria más potente contra la α-glucosidasa y la tirosinasa (CI₅₀ = 34.73 ± 1.78 μM y 23.14 ± 1.83 μM, respectivamente), mientras que la 6″-O-p-cumaroilprunina mostró una inhibición potente para la lipasa (CI₅₀ = 2.25 ± 0.17 μM).
• Mecanismos de cicatrización de heridas: La presencia de taninos, saponinas, esteroides, terpenoides y flavonoides en el extracto se asocia con la actividad cicatrizante, respaldada por la evaluación histopatológica en modelos de heridas por incisión y excisión.
• Mecanismos neuroprotectores: El extracto de etanol de B. maderaspatensis mostró actividad neuroprotectora dependiente de la dosis, con disminuciones significativas en el tiempo de latencia en el laberinto acuático de Morris y aumentos en la actividad locomotora. Los parámetros bioquímicos mostraron disminuciones significativas en la peroxidación lipídica y los niveles de acetilcolinesterasa, y aumentos en la superóxido dismutasa, catalasa, glutatión y tioles totales.

5. Evidencia científica por área de uso

Nota importante sobre la solidez de la evidencia: La mayoría de los estudios farmacológicos se han realizado principalmente en B. maderaspatensis y B. ciliaris, junto con pocos estudios sobre B. linariifolia y B. scindica. La mayoría de estos estudios farmacológicos se realizaron utilizando sistemas in vitro, con muy pocos modelos animales in vivo. Hasta la fecha de este artículo, no se han identificado ensayos controlados aleatorizados (ECA) publicados en humanos para ninguna especie de Blepharis. Por lo tanto, todas las afirmaciones clínicas se basan en el uso tradicional, la evidencia in vitro y los estudios en animales (preclínicos), que representan únicamente evidencia preliminar.

5.1 Actividad antiinflamatoria y analgésica

Numerosos estudios han reportado las propiedades antiinflamatorias de Blepharis utilizando diferentes modelos. Para B. maderaspatensis, se ha evaluado la actividad antiinflamatoria in vivo utilizando modelos estándar en roedores. También se ha investigado la actividad antiinflamatoria in vivo de diferentes extractos y fracciones de B. ciliaris.

Tipo de evidencia: Solo modelos in vitro y animales. Sin ensayos en humanos. Se han demostrado numerosas acciones farmacológicas en varias especies del género Blepharis, incluyendo efectos antiinflamatorios y analgésicos, propiedades cicatrizantes, capacidades gastroprotectoras, así como actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerígenas.

5.2 Cicatrización de heridas

Rajasekaran et al. (2012) investigaron la propiedad cicatrizante in vivo de Blepharis maderaspatensis. Los resultados de la evaluación histopatológica respaldaron el resultado tanto de los modelos de heridas por incisión como por excisión, y se observó la presencia de taninos, saponinas, esteroides, terpenoides y flavonoides en el extracto.

Tipo de evidencia: Solo modelos animales. Sin ensayos en humanos.

5.3 Actividad antioxidante

Múltiples estudios en diversas especies han documentado potencial antioxidante. El extracto de etanol de B. maderaspatensis (EBM) posee buenas propiedades antioxidantes, con valores de CI₅₀ de 37.4 y 44.1 µg/mL en los ensayos de captación de DPPH y NO, respectivamente.

Para B. ciliaris de las montañas de Hail, Arabia Saudita, la prueba de DPPH evaluó la actividad antioxidante, revelando un aumento notable con concentraciones más altas del extracto metanólico, logrando una inhibición máxima del 81.54% a 1000 µg/mL.

En B. edulis, se observaron altas cantidades de contenido fenólico y de flavonoides, con 34.85 ± 2.1 mg/g y 59.56 ± 0.29 mg/g respectivamente, respaldando sus usos medicinales.

Los cuatro compuestos fenólicos aislados de B. linariifolia mostraron buenas actividades captadoras de radicales libres DPPH, siendo el verbascósido el más potente.

Tipo de evidencia: Solo in vitro. Solidez: preliminar.

5.4 Actividad antimicrobiana

El extracto metanólico de B. ciliaris exhibió actividad antibacteriana moderada, con zonas de inhibición promedio de 10.33 ± 1.53 mm, 13.33 ± 1.53 mm, 10.67 ± 1.53 mm y 10.00 ± 2.00 mm contra Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli y Serratia marcescens, respectivamente, determinadas mediante el método de difusión en disco. Los valores de concentración mínima inhibitoria (CMI) fueron de 500 µg/mL para S. aureus y B. subtilis, mientras que E. coli y S. marcescens mostraron susceptibilidad a 1000 µg/mL.

Un estudio exploró el potencial bactericida de diferentes extractos de hojas de Blepharis maderaspatensis y Ziziphus oenoplia contra cepas bacterianas multirresistentes enumeradas a partir de muestras de pus en centros médicos de atención secundaria en la región de Namakkal.

Para B. edulis, la actividad antimicrobiana mostró que las levaduras y los hongos se encontraban entre los microorganismos sensibles a los extractos.

Tipo de evidencia: Solo in vitro. Solidez: preliminar.

5.5 Actividad gastroprotectora y antiulcerosa

Un estudio publicado evaluó a B. maderaspatensis por sus propiedades gastroprotectoras en modelos animales. B. maderaspatensis (BM) se utiliza en la medicina popular para diversos trastornos estomacales. Se evaluaron los extractos de cloroformo y etanol de la planta por sus propiedades antioxidantes, antisecretoras gástricas y gastroprotectoras. Las propiedades antisecretoras gástricas de los extractos se evaluaron, a una dosis de 100 y 200 mg/kg, utilizando modelos de úlcera gástrica inducida por aspirina-ligadura de píloro, y la actividad gastroprotectora se evaluó a una dosis de 100 y 200 mg/kg utilizando modelos de úlcera inducida por HCl-etanol en ratas.

La conclusión de este estudio fue que el extracto de etanol de BM poseía una propiedad antioxidante significativa, mientras que el extracto de etanol de la planta comparadora Ammannia baccifera poseía buena actividad antisecretora y gastroprotectora.

Tipo de evidencia: Modelo animal in vivo. Solidez: preliminar; sin ensayos en humanos.

5.6 Actividad antihiperlipidémica y antiaterogénica

Se evaluaron los extractos de cloroformo, acetato de etilo y etanol de la planta entera de Blepharis maderaspatensis por sus actividades antihiperlipidémicas y antiaterogénicas. Rajasekaran et al. (2013) evaluaron las actividades antihiperlipidémicas de la planta entera de B. maderaspatensis, con resultados que incluyeron la reducción de VLDL, IA y IRC comparables con el fármaco estándar Simvastatina. Los extractos etanólicos muestran efectos antihiperlipidémicos significativos comparables a la Simvastatina en estos estudios.

Tipo de evidencia: Solo modelo animal in vivo. Solidez: preliminar; sin ensayos en humanos.

5.7 Actividad antidiabética y de inhibición enzimática

El-Shanawany et al. (2014) reportaron el efecto reductor de glucosa in vivo de las partes aéreas de especies de Blepharis en modelos animales hiperglucémicos. Dirar et al. (2019b) reportaron la actividad inhibitoria in vitro de la α-glucosidasa de especies de Blepharis.

Específicamente para B. linariifolia, la apigenina mostró la actividad inhibitoria más potente contra la α-glucosidasa y la tirosinasa (CI₅₀ = 34.73 ± 1.78 μM y 23.14 ± 1.83 μM, respectivamente), mientras que la 6″-O-p-cumaroilprunina mostró una inhibición potente para la lipasa (CI₅₀ = 2.25 ± 0.17 μM).

Tipo de evidencia: Inhibición enzimática in vitro y modelos animales in vivo. Solidez: preliminar; sin ensayos en humanos.

5.8 Actividad neuroprotectora

Un estudio preclínico evaluó el efecto neuroprotector de Blepharis maderaspatensis contra un modelo de rata de enfermedad de Alzheimer inducida por colchicina. A los animales del grupo de prueba se les administró extracto de etanol de B. maderaspatensis a dosis de 200, 400 y 600 mg/kg durante 28 días. El extracto de etanol de B. maderaspatensis mostró una actividad neuroprotectora dependiente de la dosis, con una disminución significativa en el tiempo de latencia del laberinto acuático de Morris (p < 0.001) y un aumento en la actividad locomotora (p < 0.001) en el grupo de prueba comparado con el grupo control. Los parámetros bioquímicos mostraron una disminución significativa en la peroxidación lipídica (p < 0.001) y en el nivel de acetilcolinesterasa (p < 0.001), y un aumento en la superóxido dismutasa, la catalasa, el glutatión y los tioles totales (todos con p < 0.001).

Tipo de evidencia: Solo modelo animal in vivo. Solidez: muy preliminar; sin ensayos en humanos.

5.9 Actividad anticancerígena / citotóxica

Tradicionalmente, a Blepharis maderaspatensis se le han atribuido propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antimicrobianas y cicatrizantes. Un estudio tuvo como objetivo evaluar el potencial citotóxico dependiente de la dosis y del tiempo de B. maderaspatensis. La actividad citotóxica in vitro del extracto etanólico se evaluó mediante el ensayo de MTT en las líneas celulares cancerosas MCF7, PA1, HT29, A375 y HepG2. Todas las líneas celulares se trataron con concentraciones crecientes del extracto durante 24, 48 y 72 horas, o con un fármaco anticancerígeno estándar; se calculó el valor de CI₅₀ para cada duración. El extracto etanólico fue un agente citotóxico eficaz contra todas las líneas celulares cancerosas probadas de manera dependiente de la dosis y del tiempo. La investigación también destaca el potencial de B. maderaspatensis en el desarrollo de terapias anticancerígenas ecológicas utilizando nanopartículas de plata.

Tipo de evidencia: Solo ensayos en líneas celulares in vitro. Solidez: muy preliminar; estos hallazgos son estrictamente exploratorios y no constituyen evidencia de eficacia anticancerígena en humanos.

5.10 Actividad antiplaquetaria

Se ha reportado la actividad antiplaquetaria del extracto acuoso-etanólico de B. edulis en plaquetas humanas. Este estudio representa uno de los muy pocos casos en los que un extracto de Blepharis se sometió a prueba utilizando material de origen humano, aunque sigue siendo un ensayo de laboratorio ex vivo y no un ensayo clínico.

Tipo de evidencia: Modelo ex vivo, con plaquetas humanas. Solidez: preliminar.

5.11 Usos urológicos (diurético y cálculos renales)

El extracto acuoso de los frutos de Blepharis se utiliza tradicionalmente para trastornos urinarios y cálculos renales. Estos usos tienen una base etnobotánica sólida en múltiples tradiciones, pero no se ha identificado evidencia científica controlada en humanos en la literatura revisada por pares disponible al momento de escribir este artículo.

6. Sistemas corporales y áreas de salud asociadas con Blepharis

• Musculoesquelético / Dolor: Uso antiinflamatorio y antinociceptivo; tratamiento tradicional de fracturas óseas e inflamaciones.
• Tegumentario / Cicatrización de heridas: Uso tópico para cortes, heridas, úlceras y enfermedades de la piel; estudios de cicatrización in vitro e in vivo (animales).
• Gastrointestinal: Uso tradicional para el dolor de estómago, la bilharzia, las úlceras; estudios gastroprotectores in vitro y en animales.
• Urológico / Renal: Uso diurético tradicional; uso folclórico para cálculos renales y cálculos urinarios.
• Cardiovascular / Metabólico: Actividad antihiperlipidémica y antiaterogénica en modelos animales.
• Endocrino / Metabólico: Actividad inhibitoria de la α-glucosidasa y efectos reductores de glucosa en modelos animales; posible relevancia para el manejo de la glucemia.
• Neurológico: Uso tradicional para enfermedades del sistema nervioso y dolor de cabeza; estudios preclínicos neuroprotectores en modelos de Alzheimer en roedores.
• Respiratorio: Uso tradicional de infusión oral para la tos y el asma.
• Oftálmico: B. ciliaris utilizada tradicionalmente como tratamiento ocular.
• Reproductivo / Afrodisíaco: B. edulis y B. sindica utilizadas tradicionalmente como afrodisíacos; se publicó una investigación sobre el potencial afrodisíaco de B. edulis en referencia a afirmaciones tribales en la región de Malwa, en Madhya Pradesh.
• Antimicrobiano / Anti-infeccioso: Actividad antibacteriana y antifúngica in vitro documentada en múltiples especies.
• Oncología (exploratorio): Actividad citotóxica in vitro contra múltiples líneas celulares cancerosas.

7. Dosis reportadas en estudios

Las siguientes dosis se reportan estrictamente tal como aparecen en la literatura científica citada y no constituyen recomendaciones:

• La evaluación gastroprotectora/antisecretora utilizó dosis de 100 y 200 mg/kg de peso corporal de extracto en modelos de ratas, tanto para los modelos de ligadura de píloro con aspirina como para los modelos de úlcera inducida por HCl-etanol.
• La investigación neuroprotectora en un modelo de rata con Alzheimer inducido por colchicina utilizó extracto de etanol de B. maderaspatensis en dosis de 200, 400 y 600 mg/kg durante 28 días.
• El ensayo antioxidante de DPPH del extracto metanólico de B. ciliaris alcanzó una inhibición máxima del 81.54% a 1000 µg/mL.
• Los valores de CMI antibacteriana para el extracto metanólico de B. ciliaris fueron de 500 µg/mL para S. aureus y B. subtilis, y de 1000 µg/mL para E. coli y S. marcescens.
• En los ensayos antioxidantes de B. maderaspatensis, se encontraron valores de CI₅₀ de 37.4 y 44.1 µg/mL en los ensayos de captación de DPPH y NO, respectivamente, en un rango de concentración de 25–250 µg/mL.
• Los valores de CI₅₀ de inhibición enzimática para la apigenina aislada de B. linariifolia fueron de 34.73 ± 1.78 μM contra la α-glucosidasa y 23.14 ± 1.83 μM contra la tirosinasa; la 6″-O-p-cumaroilprunina mostró una CI₅₀ de 2.25 ± 0.17 μM para la lipasa pancreática.

No se ha establecido una dosis humana estandarizada en la literatura revisada por pares para ningún suplemento de especies de Blepharis. Las preparaciones ayurvédicas tradicionales utilizan decocciones de partes aéreas y semillas, pero no se ha validado una guía de dosificación cuantitativa específica en estudios controlados en humanos.

8. Consideraciones de seguridad

La preocupación por la seguridad de las plantas medicinales se ha convertido en un enfoque global, relacionado con el notable aumento en el consumo de plantas medicinales. Los datos de seguridad publicados sobre las especies de Blepharis son escasos.

• Toxicidad aguda — B. maderaspatensis: La mayoría de los estudios farmacológicos se realizaron utilizando sistemas in vitro, con muy pocos estudios in vivo. Rajasekaran et al. (2012b) realizaron un estudio de toxicidad aguda para los extractos etanólico y clorofórmico de B. maderaspatensis con el fin de determinar la dosis segura mediante un método de clase tóxica oral aguda. Los valores específicos de DL₅₀ o del nivel sin efecto adverso observado (NOAEL, por sus siglas en inglés) de estos estudios no se revelan completamente en la literatura de resúmenes disponible.
• Ausencia de datos de seguridad crónica: Se ha encontrado que diversas especies de Blepharis se utilizan en la medicina tradicional en países africanos y asiáticos. Pocas de estas especies han sido estudiadas por sus constituyentes químicos bioactivos; sin embargo, no se han realizado estudios de aislamiento guiados por actividad. De manera similar, tampoco se han reportado estudios farmacológicos detallados en modelos animales para explorar su mecanismo de acción. Los estudios futuros deberían centrarse en estos aspectos.
• Potencial larvicida contra mosquitos: Se han evaluado extractos de la planta entera de B. maderaspatensis por su actividad larvicida contra mosquitos, lo que sugiere un grado de potencia biológica que amerita atención respecto a la dosificación.
• Clasificaciones tradicionales: B. edulis se clasificó tradicionalmente como purgante y afrodisíaco, lo que sugiere efectos dependientes de la dosis sobre los sistemas gastrointestinal y reproductivo, incluso dentro de contextos tradicionales.
• Potencial de interacción: Dados los efectos antihiperlipidémicos documentados (comparables a la Simvastatina en modelos animales) y las propiedades inhibitorias de la α-glucosidasa, son plausibles interacciones farmacodinámicas teóricas con medicamentos de la clase de las estatinas y antidiabéticos, aunque esto no ha sido estudiado formalmente.
• Sin ensayos clínicos de seguridad en humanos: Aunque B. maderaspatensis pueda ser beneficiosa para la salud, es necesaria una revisión exhaustiva de toda la investigación realizada sobre sus usos medicinales y propiedades farmacológicas. No se han publicado ensayos de seguridad en humanos, ensayos de genotoxicidad ni evaluaciones de toxicidad reproductiva en la literatura revisada por pares identificada.

9. Vacíos de investigación y evaluación general de la evidencia

Se ha encontrado que diversas especies de Blepharis se utilizan en sistemas de medicina tradicional en países africanos y asiáticos. Pocas de estas especies han sido estudiadas por sus constituyentes químicos bioactivos; sin embargo, no se han realizado estudios de aislamiento guiados por actividad. De manera similar, tampoco se han reportado estudios farmacológicos detallados en modelos animales para explorar su mecanismo de acción. Los estudios futuros deberían centrarse en estos aspectos relacionados con las especies de Blepharis de uso medicinal.

El conjunto general de evidencia publicada para el género Blepharis como suplemento dietético o agente terapéutico puede caracterizarse de la siguiente manera: la documentación etnobotánica es extensa y abarca múltiples continentes y sistemas de medicina tradicional; la caracterización fitoquímica está en curso y ha confirmado la presencia de clases de compuestos biológicamente activos; la evidencia preclínica (in vitro y en modelos animales) respalda varias de las afirmaciones tradicionales; y la evidencia clínica en humanos está totalmente ausente en la literatura revisada por pares identificada. La brecha entre los hallazgos preclínicos prometedores y las aplicaciones clínicas validadas sigue siendo grande, y el género merece una investigación prioritaria mediante ensayos en humanos bien diseñados.

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