deanol

Otros Nombres

(2-Hydroxyethyl)dimethylamine(Dimethylamino)ethanol2-(Dimethylamino)-1-ethanol2-(Dimethylamino)ethan-1-ol2-(Dimethylamino)ethanol2-(N,N-Dimethylamino)ethanol2-Dimethylaminoethanolbeta-Dimethylaminoethyl alcoholbeta-HydroxyethyldimethylamineBimanolDemanolDemanylDimethyl(2-hydroxyethyl)amineDimethyl(hydroxyethyl)amineDimethylaethanolaminDimethylaminoaethanolDimethylaminoethanolDimethylethanolamineDimethylmonoethanolamineDMAEDMEAEthanol, 2-(dimethylamino)-LiparonN,N-Dimethyl-2-aminoethanolN,N-Dimethyl-2-hydroxyethylamineN,N-Dimethyl-N-(2-hydroxyethyl)amineN,N-Dimethyl-N-(beta-hydroxyethyl)amineN,N-DimethylaminoethanolN,N-DimethylethanolamineN-(2-Hydroxyethyl)dimethylamineN-DimethylaminoethanolNorcholineVaresal

Sinopsis

Deanol (dimetilaminoetanol / DMAE): una referencia integral

1. Identidad: nombres químicos, fuentes naturales y formas comunes

Identidad química

El deanol se conoce comúnmente como 2-(dimetilamino)etanol, dimetilaminoetanol (DMAE), o dimetiletanolamina (DMEA). Otros sinónimos incluyen N,N-dimetil-2-aminoetanol, alcohol beta-dimetilaminoetílico, y beta-hidroxietildimetilamina. Posee grupos funcionales de amina terciaria y alcohol primario. En su forma pura de base libre, el DMAE es un líquido cuyo color varía de transparente a amarillo pálido.

Presencia natural

Se cree que el dimetilaminoetanol (DMAE), también conocido como deanol o dimetiletanolamina, es un precursor endógeno de la colina y la acetilcolina. La exposición no ocupacional al dimetilaminoetanol puede ocurrir mediante el consumo de calamar, sardinas y otros pescados grasos. Como molécula endógena, la función del 2-dimetilaminoetanol (deanol) en la biosíntesis de la colina y su posible papel como precursor de la acetilcolina cerebral ha intensificado el interés científico en esta sustancia. Las primeras investigaciones sobre su presencia natural mostraron que Artom y Crowder afirmaron que se observaban trazas ocasionales de esta sustancia en el hígado de rata, y Wolf y Nyc informaron que lograron aislarla de una cepa mutante de Neurospora crassa, la cual acumula esta sustancia.

Formas y preparaciones comunes

El deanol se comercializa y estudia en varias formas de sal y formulaciones. El bitartrato de dimetilaminoetanol, una sal del dimetilaminoetanol, se produce a partir de dimetilaminoetanol y ácido tartárico (CASRN: 5988-51-2; fórmula química: C₄H₁₁NO • C₄H₆O₆; peso molecular: 239.23). El 2-dimetilaminoetanol (DMAE) se ha utilizado como ingrediente en productos para el cuidado de la piel, y en productos que potencian la función cognitiva y el estado de ánimo; se comercializa como base libre o como sal, y, en teoría, ambas formas deberían ser igualmente efectivas y capaces de sustituirse entre sí en formulaciones farmacéuticas. Los suplementos orales contienen con mayor frecuencia la sal de bitartrato. Varios suplementos dietarios en el mercado contienen dimetilaminoetanol, más comúnmente en forma de bitartrato de dimetilaminoetanol, y estos suplementos se promocionan como productos que mejoran la memoria y la función cognitiva general. El compuesto también se formula como geles tópicos, típicamente en concentraciones de alrededor del 3%, para aplicaciones cosméticas y dermatológicas. La centrofenoxina se ha sintetizado en Francia a partir de dimetilaminoetanol y ácido p-clorofenoxiacético, y representa un derivado farmacéutico relacionado.

Historia regulatoria y farmacéutica

El fármaco de prescripción Deaner® (p-acetamidobenzoato de deanol) se utilizó en Estados Unidos durante más de 20 años para tratar problemas de aprendizaje y conducta en niños, pero fue retirado del mercado en 1983 debido a la disponibilidad de mejores alternativas. El deanol era vendido anteriormente por Riker Laboratories como el fármaco de prescripción Deaner, y se recetaba para el manejo de niños con problemas de conducta y dificultades de aprendizaje. El deanol no es un aditivo alimentario aprobado en Estados Unidos, ni es un medicamento huérfano, como sugiere cierta publicidad.

2. Uso tradicional e histórico

El deanol no proviene de un sistema tradicional de medicina botánica, ya que es una molécula orgánica pequeña que fue caracterizada por primera vez mediante investigación bioquímica y no a partir de una tradición etnobotánica. Su historia de uso en humanos está definida, por lo tanto, por la investigación farmacológica y clínica y no por la medicina popular.

Una forma de prescripción del DMAE llamada Deaner o Deanol se usaba clínicamente desde la década de 1960 y 1970, para el tratamiento de problemas de aprendizaje y conducta asociados con una capacidad de atención reducida. Los fabricantes de fármacos se interesaron inicialmente en vender el producto como medicamento para el trastorno por déficit de atención después de que estudios de la década de 1970 mostraran que el deanol, el nombre químico del DMAE, reducía la hiperactividad y mejoraba la concentración en escolares con discapacidades de aprendizaje y problemas de conducta. Fuera de Estados Unidos, el DMAE se ha conocido en Europa con el nombre comercial Deanol durante más de tres décadas.

Las sales de dimetilaminoetanol se han utilizado para tratar problemas de aprendizaje y conducta, la corea de Huntington, la fatiga crónica y la neurastenia. La psiquiatría temprana también exploró su potencial: los registros históricos señalan el uso de deanol en pacientes esquizofrénicos institucionalizados, donde el deanol se usó en 100 mujeres esquizofrénicas institucionalizadas; fue moderadamente eficaz en el 25%, produciendo un mayor interés en el entorno, el trabajo y la recreación, y disminuyendo las tendencias delirantes somáticas, la depresión, el retraso y el mutismo; los efectos secundarios fueron mínimos y todos se controlaron mediante la regulación de la dosis.

El dimetilaminoetanol, también conocido como dimetiletanolamina o DMAE, se comercializó en su momento en Estados Unidos como Deaner, pero fue retirado en 1980 porque la FDA exigió pruebas de eficacia para sus afirmaciones sobre el tratamiento de síntomas de disfunción cerebral mínima; el DMAE es un ingrediente novedoso utilizado inicialmente en el tratamiento de trastornos hipercinéticos y para mejorar la memoria. Posteriormente, pasó en gran medida a los mercados de suplementos dietarios de venta libre y de cosméticos.

3. Constituyentes clave y mecanismos de acción

Estructura química y relación con la colina

El DMAE es un análogo de la vitamina B colina y es un precursor de la acetilcolina. Estructuralmente, el DMAE tiene dos grupos metilo y es químicamente similar a la colina. La colina en sí tiene tres grupos metilo y una carga positiva completa, mientras que el DMAE tiene un grupo metilo menos en su átomo de nitrógeno, lo que lo convierte en una amina terciaria en lugar de un compuesto de amonio cuaternario. Esta diferencia estructural afecta la permeabilidad de membrana; a diferencia de la colina, el DMAE puede atravesar las membranas biológicas con mayor facilidad.

Mecanismo colinérgico: precursor de la acetilcolina

El mecanismo propuesto más citado para la actividad farmacológica del deanol involucra su conversión en colina y, posteriormente, en el neurotransmisor acetilcolina. El dimetilaminoetanol suministra colina al cerebro, donde es acetilada por la colina acetilasa para formar acetilcolina. La investigación ha demostrado que se ha comprobado que el deanol es capaz de convertirse en compuestos que contienen colina por neuronas en cultivo y por el cerebro de rata. Además, se ha demostrado que el tratamiento de ratones con deanol aumenta los niveles de colina en plasma y tejidos, al menos en parte, al inhibir el metabolismo de la colina.

Datos experimentales tempranos del Dr. Garrison mostraron que el 2-dimetilaminoetanol es un sustrato para la colina acetiltransferasa, lo cual respalda su integración directa en la vía de síntesis de la acetilcolina. Sin embargo, la relación entre la administración de deanol y el aumento de la acetilcolina cerebral es controvertida. Una investigación que utilizó métodos de cromatografía de gases no encontró elevación detectable de los niveles de ACh en el cerebro completo, la corteza, el estriado o el hipocampo de ratas después de un pretratamiento de 15 minutos con 550 mg/kg de deanol (i.p.); la única elevación de los niveles de ACh detectada ocurrió de manera selectiva en el estriado de ratones pretratados con una dosis masiva de 900 mg/kg i.p. de deanol durante 30 minutos. Los autores de ese estudio concluyeron que estos datos enfatizan la necesidad de seguir investigando el modo de acción del deanol y cuestionan su supuesto papel como precursor inmediato de la síntesis de ACh en el sistema nervioso central.

Una perspectiva influyente que reconcilia estos hallazgos contradictorios es que las dosis bajas de DMAE promueven la neurotransmisión colinérgica, mientras que las dosis altas podrían promover la transmisión catecolaminérgica.

Actividad antioxidante y de eliminación de radicales libres

Un segundo mecanismo bien documentado se refiere a las propiedades antioxidantes del deanol. Entre sus actividades farmacológicas, el dimetilaminoetanol (DMAE) es un precursor de la colina, lo que a su vez permite que el cerebro optimice la producción de acetilcolina, un neurotransmisor primario involucrado en el aprendizaje y la memoria; el compuesto cuenta con nueva información sobre su capacidad para eliminar radicales libres específicos, evaluada mediante Resonancia Espectroscópica de Electrones (EPR, por sus siglas en inglés), para analizar más a fondo el papel del DMAE como antioxidante. En concreto, se evaluó la capacidad del DMAE para reaccionar directamente con radicales hidroxilo, ascorbilo y lipídicos mediante ensayos in vitro, relacionándola con la dosis administrada del compuesto. El DMAE libre muestra un lado protector, actuando como eliminador de radicales libres que protege las membranas celulares del daño oxidativo; este mecanismo de defensa concuerda con la "hipótesis de la membrana del envejecimiento", que teoriza que el daño progresivo y acumulativo a las membranas celulares, que conduce a la peroxidación lipídica y otros cambios perjudiciales, subyace al envejecimiento.

Propiedades antiinflamatorias

La evidencia in vitro indica actividad antiinflamatoria. Se han dilucidado nuevas funciones del DMAE, incluidas actividades antiinflamatorias y antioxidantes; in vitro, el DMAE inhibe la secreción de IL-2 e IL-6, además de su acción como eliminador de radicales libres. De manera independiente, estudios in vitro en linfocitos de sangre periférica indican que el DMAE es un agente antiinflamatorio moderadamente activo.

Mecanismos cutáneos

En el contexto de la dermatología, aunque el mecanismo de acción exacto del DMAE no está claro, sus funciones similares a las de la acetilcolina aumentan la contractilidad y la adhesión celular en la epidermis y la dermis, lo que se traduce en una apariencia de piel más firme. Cada vez hay más evidencia que apunta a la acetilcolina como una molécula omnipresente similar a una citocina que regula procesos celulares básicos como la proliferación, la diferenciación, la locomoción y la secreción de forma paracrina y autocrina, y la evidencia sugiere que la piel es un sitio activo de síntesis, almacenamiento, secreción, metabolismo y receptividad de la acetilcolina. Además, los datos in vitro muestran que se demostró que el DMAE potencia la proliferación de fibroblastos, y que asociar el DMAE con una combinación de sales minerales como magnesio, zinc y cobre puede aumentar notablemente su efecto sobre la proliferación de fibroblastos; además, la combinación exhibió una estimulación significativa y marcada de la síntesis de colágeno y glucosaminoglicanos.

4. Evidencia científica por área de uso

4.1 Trastorno por déficit de atención/hiperactividad (TDAH) y trastornos del aprendizaje

La aplicación más temprana y comercialmente más significativa del deanol fue en el manejo de trastornos conductuales y de aprendizaje infantiles ahora clasificados dentro del espectro del TDAH. Varios ensayos controlados con placebo realizados en las décadas de 1960 y 1970 mostraron que era eficaz para mejorar los síntomas de TDAH en niños a dosis de 500 mg/día o más. Un estudio temprano notable reportó que un tratamiento de tres meses con Deanol (DMAE, 500 mg) mejoró el rendimiento escolar en 74 niños con trastornos de conducta y aprendizaje. Un importante estudio comparativo comparó los efectos de la suplementación con DMAE frente al metilfenidato (Ritalin) para tratar el TDAH en un diseño doble ciego, controlado con placebo; los resultados indicaron que el deanol parecía tener una actividad comparable a la del metilfenidato frente al placebo (Lewis y Young, 1975, Clin Pharmacol Ther).

Fuerza de la evidencia: Si bien falta investigación extensa y eficacia clínica sobre este tema, existe cierta evidencia de que podría ofrecer beneficios de salud únicos para la cognición afectada por la hiperatención; este fármaco se vendió en su momento como medicamento de prescripción para niños que presentaban problemas de aprendizaje y de conducta, incluida una capacidad de atención reducida. Los estudios disponibles son antiguos (predominantemente de las décadas de 1960 a 1970), utilizaron muestras pequeñas y muchos carecen del rigor metodológico exigido por los estándares modernos. El retiro regulatorio de Deaner® en 1983 subraya la falta de evidencia moderna concluyente.

4.2 Función cognitiva, estado de ánimo y biomarcadores de EEG

Un estudio controlado ampliamente citado examinó los efectos de una combinación vitamínico-mineral que contenía DMAE sobre la electrofisiología cerebral. Se utilizó el modelo psicofisiológico de provocar diferentes estados emocionales mediante la visualización de fragmentos de películas con distintos contenidos emocionales para caracterizar la acción del fármaco en 80 sujetos (hombres/mujeres = 50%) con perturbación emocional límite, dentro de un estudio aleatorizado, de grupos paralelos, doble ciego y controlado con placebo; el análisis de la reacción eléctrica cerebral durante la presentación de 5 videoclips de 7 minutos de duración seguidos de una pausa de 3 minutos reveló una representación topográfica específica del contenido en los cambios de frecuencia. Este procedimiento se repitió después de 6 y 12 semanas de ingesta diaria de una combinación farmacológica vitamínico-mineral que contenía dimetilaminoetanol (DMAE) (Vitagerin Geistlich N) o placebo. Dado que las disminuciones en la potencia eléctrica theta y alfa1 se han asociado con una mayor vigilancia y atención, los sujetos que tomaban la combinación farmacológica estaban evidentemente más activos y se sentían mejor. Ambas puntuaciones de los cuestionarios de estado de ánimo (POMS y Bf-S) revelaron un mejor estado de ánimo en el grupo del fármaco activo, corroborando así los resultados del análisis de EEG; por lo tanto, se puede interpretar que la combinación farmacológica vitamínico-mineral que contiene DMAE induce un estado psicofisiológico de mayor bienestar en ambos niveles de análisis.

Un informe clínico independiente describió que, en un ensayo clínico con 60 pacientes con trastornos mentales leves, el Deanol (DMAE) mejoró la cognición, la fuerza y los niveles de energía.

En cuanto a la sal de piroglutamato de DMAE en particular, una formulación especial, el piroglutamato de DMAE (1,500 mg/día durante 6 días), revirtió el deterioro cognitivo a corto plazo en 24 hombres sanos; pruebas en ratas revelaron lo mismo, aunque el piroglutamato en sí podría aumentar los niveles de acetilcolina y la cognición, y el estudio en sujetos humanos careció de un grupo control.

Fuerza de la evidencia: Preliminar. El estudio de EEG más riguroso utilizó una formulación con múltiples ingredientes, lo que hace imposible atribuir los efectos únicamente al DMAE. El DMAE fue solo parte de la fórmula vitamínica (Vitagerin Geistlich N) administrada a los pacientes en el ensayo, por lo que definitivamente hay factores de confusión y es difícil determinar cuánta de la mejora del estado de ánimo se debe al DMAE. Los estudios a corto plazo han mostrado cierto aumento en la vigilancia y el estado de alerta, con una influencia positiva sobre el estado de ánimo, pero los estudios a largo plazo son equívocos.

4.3 Enfermedad de Alzheimer y demencia

Dada la hipótesis colinérgica de la enfermedad de Alzheimer, el deanol se investigó como un posible tratamiento. Los resultados fueron uniformemente negativos. El DMAE no proporcionó una mejora significativa en dos estudios con más de 260 pacientes con enfermedad de Alzheimer; algunos de ellos incluso tuvieron que abandonar el estudio debido a efectos secundarios importantes. Estos ensayos incluyeron un estudio doble ciego publicado en el American Journal of Psychiatry (Fisman et al., 1981) y un estudio clínico en poblaciones geriátricas (Ferris et al., 1977, J Am Geriatr Soc). Resumiendo el cuerpo de evidencia, las personas usan el deanol para la enfermedad de Alzheimer, pero no hay buena evidencia científica que respalde este uso.

Fuerza de la evidencia: Negativa. Los ensayos controlados disponibles no respaldan el uso del deanol en la enfermedad de Alzheimer u otras demencias. El DMAE no logró mejorar la cognición en estudios con personas mayores con pérdida leve de memoria y enfermedad de Alzheimer.

4.4 Discinesia tardía y trastornos del movimiento

Debido a que se teorizó que la discinesia tardía (DT) implicaba un desequilibrio entre la dopamina y la acetilcolina, el deanol se estudió como agente colinérgico para contrarrestar la hiperactividad dopaminérgica. Una tendencia de gran interés ha sido la evaluación de la interacción entre la dopamina y la acetilcolina en la discinesia tardía; en los últimos años, el deanol, un supuesto precursor de la ACh, se ha utilizado para estudiar el papel de las influencias colinérgicas en este síndrome; dado que los resultados con el deanol han sido contradictorios, el propósito de una revisión clínica ha sido resumir los datos disponibles para determinar la eficacia del deanol como tratamiento para la discinesia tardía.

Múltiples ensayos clínicos, incluidos estudios cruzados doble ciego (Jus et al., 1978, Neuropsychobiology; Penovich et al., 1978, JAMA; de Montigny et al., 1979, Psychopharmacology; George et al., 1981, Aust N Z J Psychiatry), así como una revisión sistemática Cochrane (McGrath y Soares, 2000, Cochrane Database Syst Rev), han examinado en conjunto el deanol para la DT. No hay evidencia que respalde los beneficios anecdóticos del DMAE para los trastornos del movimiento; los ensayos clínicos no han encontrado mejoras significativas en la discinesia tardía, la corea y otros trastornos del movimiento.

Fuerza de la evidencia: Consistentemente negativa. Múltiples ensayos controlados y al menos una revisión sistemática de nivel Cochrane no han demostrado eficacia del deanol en la discinesia tardía. Además, un caso clínico publicado en la revista European Neurology (Haug y Holzgraefe, 1991) planteó la preocupación de que el DMAE podría precipitar por sí mismo discinesia tardía orofacial y respiratoria como efecto adverso en pacientes susceptibles.

4.5 Dermatología cosmética: envejecimiento y firmeza de la piel

La aplicación dermatológica del deanol ha atraído la investigación clínica contemporánea más rigurosa. En un estudio clínico aleatorizado, se demostró que el gel facial con 3% de DMAE, aplicado diariamente durante 16 semanas, era seguro y eficaz (p < 0.05) para mitigar las líneas de la frente y las arrugas finas periorbitales, y para mejorar la forma y el volumen de los labios, así como la apariencia general de la piel envejecida. Se observaron tendencias beneficiosas (p > 0.05 pero ≤ 0.1) en la apariencia de arrugas profundas, ojeras, surcos nasolabiales, flacidez de la piel del cuello y firmeza del cuello. Se comprobó que la aplicación era bien tolerada, sin diferencias en la incidencia de eritema, descamación, resequedad, picazón, ardor o escozor entre los grupos de DMAE y placebo; una extensión abierta del ensayo mostró que la aplicación a largo plazo del gel de DMAE, durante hasta 1 año, se asoció con un buen perfil de seguridad.

Un estudio separado de comparación de mitades de la cara, aleatorizado, proporcionó confirmación biofísica de la actividad de firmeza de la piel. El estudio de dos fases, aleatorizado, doble ciego y de comparación de mitades de la cara, fue diseñado para comparar el efecto de un gel que contenía 3% de 2-dimetilaminoetanol (deanol, DMAE) con la misma formulación sin DMAE; en un primer estudio piloto se realizaron evaluaciones sensoriales y mediciones de la distensión de la piel bajo succión en ocho voluntarios; en un segundo estudio realizado en 30 voluntarios, se midió la propagación de ondas de corte; grandes variaciones interindividuales impidieron encontrar resultados significativos en el primer estudio; sin embargo, la formulación con DMAE mostró un efecto significativo caracterizado por un aumento en la velocidad de la onda de corte en la dirección en la que la anisotropía mecánica de la piel mostraba flacidez; la formulación con DMAE investigada aumentó la firmeza de la piel.

Los beneficios del DMAE en dermatología incluyen un posible efecto antiinflamatorio y un aumento documentado de la firmeza de la piel, con una posible mejora del tono muscular facial subyacente.

Fuerza de la evidencia: Moderada, específicamente para la aplicación tópica. Existe al menos un ensayo aleatorizado, controlado con placebo y doble ciego publicado, así como un estudio biofísico de comparación de mitades de la cara que respalda los efectos de firmeza y antiarrugas del gel de DMAE al 3%. El mecanismo biológico sigue sin estar completamente caracterizado, aunque se han propuesto efectos colinérgicos, antiinflamatorios y de tensado directo sobre las estructuras dérmicas.

4.6 Rendimiento físico

Un estudio clínico examinó los efectos sobre el rendimiento físico. Un estudio de Pieralisi, Ripari y Vecchiet (1991, Clin Ther) evaluó los efectos de un extracto estandarizado de ginseng combinado con bitartrato de dimetilaminoetanol, vitaminas, minerales y oligoelementos sobre el rendimiento físico durante el ejercicio. Se trató de un estudio con una combinación de múltiples ingredientes, lo que dificulta atribuir efectos específicos sobre el rendimiento únicamente al DMAE.

Fuerza de la evidencia: Insuficiente. El estudio disponible es un ensayo con combinación de múltiples ingredientes, y no existe evidencia clínica controlada independiente que atribuya específicamente beneficios en el rendimiento físico al deanol.

5. Sistemas corporales y áreas de salud asociadas con el deanol

Sistema nervioso central: Las sales de dimetilaminoetanol se han utilizado para tratar trastornos del sistema nervioso central en humanos, específicamente aquellos que se consideran asociados con una función reducida de las neuronas colinérgicas.
Neurotransmisión colinérgica: Se cree que el DMAE es un precursor endógeno de la colina y la acetilcolina, y que afecta las vías colinérgicas centrales involucradas en la cognición, el aprendizaje, la memoria y el control motor.
Piel y tejido conectivo: El DMAE se está utilizando actualmente en productos cosmecéuticos, ganando popularidad por su actividad como precursor de la acetilcolina; utilizado inicialmente como producto reafirmante y antienvejecimiento, ahora se han dilucidado nuevas funciones, incluidas actividades antiinflamatorias y antioxidantes.
Antioxidante / defensa celular: El deanol participa en la eliminación de especies reactivas de oxígeno, con actividad in vitro demostrada frente a radicales hidroxilo, ascorbilo y lipídicos, contribuyendo a sus efectos antienvejecimiento propuestos.
Modulación inmunitaria/inflamatoria: In vitro, el DMAE inhibe la secreción de IL-2 e IL-6, además de su acción como eliminador de radicales libres.
Neuropsiquiátrico / estado de ánimo: Los datos clínicos y de EEG sugieren una posible influencia sobre el estado de ánimo y la sensación subjetiva de bienestar, aunque estos estudios utilizaron formulaciones con múltiples ingredientes.

6. Formas de dosificación y dosis reportadas en los estudios

El deanol se ha estudiado y utilizado en las siguientes formas y rangos de dosis, según lo reportado en la literatura científica:

Oral (cognitivo/conductual): Varios ensayos controlados con placebo realizados en las décadas de 1960 y 1970 mostraron eficacia a dosis de 500 mg/día o más para los síntomas del TDAH en niños. Se utilizó un tratamiento de tres meses con Deanol a 500 mg en 74 niños con trastornos de conducta y aprendizaje.
Oral (cognitivo, general): Se utilizó una formulación de piroglutamato de DMAE a 1,500 mg/día durante 6 días en un estudio que examinó la reversión del deterioro cognitivo a corto plazo en 24 hombres sanos.
Oral (rango general de seguridad referido en fuentes de revisión): El deanol es posiblemente seguro cuando se usa en dosis de hasta 2 gramos diarios durante hasta 4 semanas, o 500 mg diarios durante hasta 3 meses.
Tópico (dermatológico): Se utilizó gel facial con 3% de DMAE aplicado diariamente durante 16 semanas en el estudio clínico aleatorizado principal sobre la piel. También se utilizó un gel que contenía 3% de 2-dimetilaminoetanol (deanol, DMAE) en el estudio de firmeza de comparación de mitades de la cara.
Oral (estudio de EEG/estado de ánimo): Se administró la ingesta diaria de una combinación farmacológica vitamínico-mineral que contenía dimetilaminoetanol (DMAE) (Vitagerin Geistlich N) durante 12 semanas en el estudio de EEG con 80 sujetos. La dosis exacta en miligramos de DMAE dentro de este producto combinado no se reportó en el resumen disponible públicamente.

No existe suficiente información confiable para establecer una única dosis de deanol universalmente apropiada, y las recomendaciones de dosificación varían considerablemente entre formulaciones e indicaciones a lo largo de la literatura publicada.

7. Consideraciones de seguridad e interacciones

Tolerabilidad oral general

El deanol es posiblemente seguro cuando se usa en dosis de hasta 2 gramos diarios durante hasta 4 semanas, o 500 mg diarios durante hasta 3 meses; parece ser bien tolerado; los efectos secundarios podrían incluir calambres estomacales, dolor de estómago, diarrea, somnolencia, náuseas y vómitos. Otros efectos reportados incluyen estreñimiento, diarrea, picazón, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, sueños vívidos, confusión, cambios en el estado de ánimo, o aumento de la presión arterial.

Riesgo de trastornos del movimiento

Paradójicamente, a pesar de haber sido investigado históricamente como tratamiento para la discinesia tardía, informes de casos publicados han planteado la preocupación de que el deanol podría inducir o empeorar por sí mismo los síntomas motores. Un caso clínico en European Neurology (Haug y Holzgraefe, 1991) planteó la cuestión de la discinesia tardía orofacial y respiratoria como posibles efectos secundarios del 2-dimetilaminoetanol (deanol) en individuos susceptibles.

Contraindicaciones psiquiátricas

Depresión: el deanol podría empeorar la depresión. Esquizofrenia: el deanol podría empeorar los síntomas de la esquizofrenia. Convulsiones tónico-clónicas: el deanol no debe ser utilizado por personas con trastornos convulsivos tónico-clónicos; podría empeorar las convulsiones.

Interacciones farmacológicas

El deanol podría aumentar una sustancia química del cuerpo llamada acetilcolina; los medicamentos para el Alzheimer llamados inhibidores de la acetilcolinesterasa también aumentan la acetilcolina; tomar deanol junto con medicamentos para la enfermedad de Alzheimer podría aumentar los efectos y efectos secundarios de esos medicamentos; algunos medicamentos de esta clase incluyen donepezilo (Aricept), tacrina (Cognex), rivastigmina (Exelon) y galantamina (Reminyl, Razadyne).

Tomar deanol podría disminuir los efectos de los fármacos anticolinérgicos; el deanol puede aumentar una sustancia química del cuerpo llamada acetilcolina; algunos medicamentos utilizados para el glaucoma, la enfermedad de Alzheimer y otras afecciones también aumentan los niveles de acetilcolina; tomar deanol junto con estos medicamentos podría aumentar la probabilidad de efectos secundarios.

Toxicología del desarrollo y reproductiva

El National Toxicology Program (NTP) realizó estudios formales de toxicidad prenatal en el desarrollo dada la preocupación por la exposición humana generalizada. No hay estudios en la literatura sobre la toxicidad reproductiva o del desarrollo del dimetilaminoetanol en humanos; sin embargo, debido a la literatura limitada que indica que podría ser un teratógeno y un tóxico reproductivo, y a la posibilidad de una exposición generalizada a la forma salina del dimetilaminoetanol (bitartrato de dimetilaminoetanol) como suplemento dietario en mujeres en edad fértil, el NTP realizó estudios de toxicología del desarrollo prenatal para evaluar los efectos de la administración oral de dimetilaminoetanol en ratas preñadas y sobre el desarrollo fetal.

Estudios de inhalación en ratas Fischer 344 preñadas mostraron que se observaron alteraciones esqueléticas en los fetos de ratas Fischer 344 preñadas expuestas a 10 a 100 ppm de dimetilaminoetanol por inhalación desde el día gestacional 6 hasta el día gestacional 15; las variaciones esqueléticas registradas fueron esporádicas e incluyeron un aumento en la incidencia de centros cervicales divididos y centro torácico bilobulado; se estimó un nivel sin efecto adverso observado (NOAEL) de 100 ppm o más para la toxicidad y teratogenicidad embriofetal, mientras que se estimó un NOAEL de 10 ppm para la toxicidad materna.

Estos hallazgos en animales, combinados con la ausencia de datos de seguridad reproductiva en humanos, constituyen una consideración de seguridad significativa y no resuelta para el uso oral durante el embarazo.

Seguridad tópica

En los ensayos clínicos dermatológicos, se comprobó que la aplicación de gel con 3% de DMAE era bien tolerada, sin diferencias en la incidencia de eritema, descamación, resequedad, picazón, ardor o escozor entre los grupos de DMAE y placebo; una extensión abierta del ensayo mostró que la aplicación a largo plazo durante hasta 1 año se asoció con un buen perfil de seguridad. La investigación in vitro en cultivos de fibroblastos y piel de conejo (Morissette et al., 2007, British Journal of Dermatology) planteó cierta preocupación sobre los efectos celulares a altas concentraciones, aunque estos hallazgos se consideraron menos directamente trasladables al uso tópico humano en concentraciones cosméticas.

Peligro químico industrial (contexto)

Se señala, a modo de contexto, que en su forma industrial concentrada, la estructura química del dimetilaminoetanol también forma parte de muchas formulaciones farmacéuticas diferentes, incluida una variedad de antihistamínicos, antieméticos, anestésicos locales y tamoxifeno. Según la Organización para la Cooperación y el Desarrollo Económicos, el 50% del DMAE producido industrialmente se utiliza para fabricar floculantes para el tratamiento de aguas residuales, el 20% se utiliza en la fabricación de espumas de poliuretano flexibles y rígidas y lacas de poliuretano, y el 20% se utiliza en la fabricación de pinturas y recubrimientos superficiales a base de agua. Estos contextos industriales difieren completamente de las aplicaciones en suplementos dietarios y cosméticos.

Referencias

Condiciones de Salud

Condiciones de salud que deanol puede ayudar a apoyar.

No hay condiciones disponibles.

Sistemas Corporales

Sistemas corporales que deanol puede ayudar a apoyar.

No hay sistemas corporales disponibles.