Microcos (Microcos paniculata L.): Una Referencia Integral
1. Identidad: Clasificación Botánica, Nombres y Formas
1.1 Identidad Botánica y Taxonómica
Microcos paniculata (MPL), perteneciente a la familia Tiliaceae, es un arbusto nativo del sur de China, el sur de Asia y el sudeste asiático. La especie ha sido ubicada en diversas clasificaciones taxonómicas superpuestas; M. paniculata, también conocida como Grewia nervosa, es una planta medicinal y comestible ampliamente distribuida en el sur de China, India, Indonesia, Myanmar y otras regiones. Dentro de la reorganización más amplia de las plantas con flores bajo el sistema APG, la familia Tiliaceae ha sido subsumida en Malvaceae, por lo que la especie a veces se cita como perteneciente a Malvaceae en la literatura más reciente. Es una especie vegetal tropical y subtropical que se encuentra en Asia, África y Australia.
Conocida localmente como "Kathgua" o "Fattashi" en Bangladesh, la planta generalmente crece de forma natural como un arbusto o árbol pequeño. En ocasiones se añade al té de hierbas chino, ya que tiene un sabor ligeramente ácido.
1.2 Nombres Comunes por Región
La planta tiene una amplia variedad de nombres vernáculos regionales que corresponden a la amplitud de su distribución:
- Chino: Buzhaye (布渣叶, literalmente "hoja de residuo de tela") — el nombre dado al medicamento de hoja seca
- Bengalí (Bangladesh): Kathgua, Fattashi
- Malabar: Kottakka
- Canarés: Biliyabhhrangu
- Maratí: Shirali
- Tamil: Visalam
- Hindi: Shiral (शिरल)
- Cingalés: Keliya / Kohu-kirilla
Estos nombres regionales abarcan lenguas del sur y del sudeste asiático, incluidas el malabar, el canarés, el maratí, el cingalés, el tamil, el hindi y el bengalí.
1.3 Estatus Farmacopeico y Preparaciones Oficiales
Microctis Folium (MF) son las hojas secas de Microcos paniculata L., que están incluidas en la edición de 2020 de la "Farmacopea de la República Popular China" y en el "Catálogo de Nuevos Alimentos de Recursos" del Ministerio de Salud de la República Popular China. Como hierba de doble propósito, tanto medicinal como comestible, MF se ha utilizado ampliamente en la medicina tradicional china (MTC) y en la industria del té de hierbas.
Microctis Folium (buzhaye en chino), las hojas secas de MPL, se usa tradicionalmente como medicina popular y como material para té de hierbas en China. Microctis Folium (MF), las hojas secas de M. paniculata, ha sido incorporada a la Farmacopea China como un tipo de medicina herbal tradicional. Se describe que MF tiene efectos positivos sobre la fiebre, la ictericia, el golpe de calor, la indigestión y la diarrea.
Las preparaciones comerciales y formas de dosificación comunes derivadas de o que incorporan la planta incluyen:
- Droga cruda de hoja seca (Microctis Folium / Buzhaye) para decocción o infusión
- Extractos estandarizados de etanol o metanol utilizados en investigación y formulaciones patentadas
- Ingrediente en tés de hierbas refrescantes producidos comercialmente — cabe destacar que las hojas de M. paniculata se utilizan comúnmente en bebidas de hierbas refrescantes conocidas, como Wanglaoji, Huoqizheng y Jiaduobao, con una demanda anual de aproximadamente 250 toneladas.
- Fracciones enriquecidas en polifenoles (FMF) investigadas en estudios preclínicos de hepatoprotección
- Fracciones purificadas de C-glicósidos de apigenina (ACG) estudiadas en investigación sobre lesión pulmonar aguda
2. Uso Tradicional e Histórico
2.1 Medicina Tradicional China (MTC)
Ha existido una larga tradición de uso del té de hierbas con fines preventivos y terapéuticos para el cuidado de la salud en Hong Kong y el sur de China, y el Té de las Cinco Flores (Wuhua Cha) es uno de los tés de hierbas más populares, que incorpora Microcos paniculata (conocida por la abreviatura de MTC BZY) como uno de sus ingredientes. Según el principio de la medicina tradicional china, las funciones farmacológicas atribuidas a este tipo de tés son eliminar el calor y disipar la humedad del cuerpo. Se considera que el calor y la humedad contribuyen a una serie de problemas de salud, especialmente durante la temporada calurosa y húmeda en el sur de China y Hong Kong.
Tanto el Lingnan fengwu ji (un registro de las costumbres de Guangdong) como la Crónica del Condado de Sun-On, ambos escritos durante la dinastía Qing (1644–1911), describieron el clima desfavorable y las frecuentes epidemias en Hong Kong. Desde la perspectiva de la medicina china, se considera que el clima cálido y húmedo contribuye a una serie de problemas de salud, ya que los agentes patógenos exógenos de calor y humedad atacan al cuerpo, ocasionando un consumo anormal de qi y un deterioro de los fluidos corporales.
En la medicina tradicional china, se cree que la planta ayuda al sistema digestivo, y también se utiliza para otros problemas de salud, incluidos resfriados, hepatitis, diarrea, golpe de calor y dispepsia. Las hojas de M. paniculata también se utilizan comúnmente en tratamientos etnomedicinales para el estancamiento alimentario, la ictericia por calor-humedad y la fiebre.
2.2 Tradiciones del Sur de Asia (Ayurveda, Siddha y Medicina Popular)
Nuevas investigaciones científicas confirman los usos tradicionales de Microcos paniculata, que se ha empleado durante mucho tiempo en sistemas de medicina tradicional como el Ayurveda y la MTC para tratar una variedad de problemas de salud.
En Bangladesh, la planta es conocida por muchos usos tradicionales, incluido el tratamiento de la diarrea, heridas, resfriados, fiebre, hepatitis, dispepsia y golpe de calor. La planta se recolecta ampliamente en Bangladesh, donde aparece en la práctica de la medicina popular. M. paniculata es un arbusto nativo del sur de China, el sudeste asiático y el sur de Asia. En Bangladesh, es particularmente común en las divisiones de Sylhet y Chittagong.
2.3 Resumen de las Indicaciones Etnomedicinales en Diversas Culturas
- Sistema digestivo: Dispepsia, estancamiento alimentario, diarrea, trastornos gastrointestinales
- Fiebre y calor: Golpe de calor, antipiresis, control de la fiebre
- Hígado/ictericia: Ictericia por calor-humedad, hepatitis
- Respiratorio: Resfriados e infecciones de las vías respiratorias superiores
- Uso externo: Cicatrización de heridas, picaduras de insectos
El arbusto produce una fitomedicina utilizada para tratar el golpe de calor, la fiebre, la dispepsia, la diarrea, las picaduras de insectos y la ictericia.
3. Fitoquímica: Principales Constituyentes y Clases Químicas
Las investigaciones fitoquímicas sobre diferentes partes de MPL indican la presencia de flavonoides, alcaloides, triterpenoides y ácidos orgánicos. MF contiene diversos compuestos bioactivos, incluidos flavonoides, alcaloides, triterpenoides, esteroides y ácidos fenólicos.
3.1 Flavonoides (Clase Principal)
Los flavonoides, especialmente los C-glicósidos de apigenina (ACG), son la clase más estudiada y farmacológicamente significativa en las hojas de Microcos paniculata. Cuatro compuestos fenólicos principales están presentes en la fracción enriquecida en polifenoles de Folium Microcos (FMF): narcisina, isorhamnetina-3-O-β-D-glucósido, isovitexina y vitexina. El análisis por HPLC-MS ha identificado además un conjunto más amplio de ACG que incluye isoschaftosido, schaftosido, vitexina, vicenina-1, isovitexina, isoviolantina, nicotiflorina, astragalina y narcisósido.
En condiciones analíticas de HPLC, se identificaron cuatro glicósidos de flavonoides — vitexina, isovitexina, isorhamnetina-3-O-β-D-glucósido y narcisina. La narcisina (62.4 μg/mg) fue identificada como el compuesto fenólico principal en FMF, seguida de la isorhamnetina-3-O-β-D-glucósido (11.3 μg/mg), la isovitexina (10.6 μg/mg) y la vitexina (10.4 μg/mg).
Se identificaron once compuestos de una fracción con efecto protector contra la lesión por isquemia miocárdica aguda como: vitexina (1), isovitexina (2), isorhamnetina (3), kaempferol (4), quercetina (5), 5,6,7,8,4'-pentametoxiflavona (6), nobiletina (7), ácido vanílico (8), ácido cafeico (9), ácido ferúlico (10) y erucicamida (11).
La vitexina (5,7,4'-trihidroxiflavona-8-glucósido) es un compuesto flavonoide C-glicosilado ampliamente presente en diversos tipos de plantas y es un ingrediente activo en muchas medicinas tradicionales chinas y alimentos. La isovitexina (apigenina-6-C-glucósido), un isómero de la vitexina, también existe en plantas que contienen vitexina y ha sido evaluada como ingrediente bioactivo debido a su estructura química similar.
3.2 Alcaloides
Se aislaron tres nuevos alcaloides piperidínicos, las microgrewiapinas A–C, así como tres compuestos conocidos, entre ellos la microcosamina A, la 7′-(3′,4′-dihidroxifenil)-N-[4-metoxifenil)etil]propenamida, y la liriodenina, a partir de extractos solubles en cloroformo de la corteza del tallo, las ramas y las hojas de M. paniculata. Un nuevo alcaloide piperidínico, la microcosamina C, y un compuesto conocido, la microcosamina A, se aislaron a partir de las hojas de Microcos paniculata.
3.3 Otros Constituyentes
La detección fitoquímica del extracto acuoso de hojas (LWE) reveló la presencia de carbohidratos, alcaloides, saponinas, flavonoides, triterpenoides y glicósidos. El aceite esencial de la planta también ha sido investigado: Bi HePing et al. extrajeron aceite esencial de las hojas de Microcos paniculata L. mediante destilación por arrastre de vapor, y los componentes químicos fueron aislados y reconocidos mediante análisis GC-MS.
4. Mecanismos de Acción
4.1 Mecanismos Antiinflamatorios
Se ha demostrado que la isovitexina inhibe la translocación de NF-κB y la fosforilación de MAPK, ejerciendo así potentes efectos antiinflamatorios. Los ACG de M. paniculata actúan sobre la vía de las MAPK para ejercer su actividad antiinflamatoria, y también inhiben la apoptosis a través de vías dependientes de la mitocondria.
El C-glicósido de apigenina extraído de Microcos paniculata L. mostró efectos protectores contra la lesión pulmonar inducida por LPS en ratones BALB/c a dosis orales de 20 y 40 mg/kg; se encontró que la inhibición de citocinas inflamatorias y de la vía de señalización de NF-κB eran los principales mecanismos.
4.2 Mecanismos Antioxidantes
La fracción enriquecida en polifenoles (FMF) demostró actividades significativas de captación de radicales libres y protegió a las células HepG2/Hepa1-6 de la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) inducida por peróxido de hidrógeno y de la apoptosis in vitro.
Se investigaron las propiedades de captación de radicales libres de diferentes extractos de disolvente de Microcos paniculata mediante los ensayos de DPPH, ABTS y quimioluminiscencia de luminol inducida por Co(II) EDTA. El extracto de acetato de etilo (AcOEt) mostró la actividad de captación de radicales libres más significativa en comparación con los otros extractos (n-BuOH, agua y éter de petróleo).
4.3 Mecanismos Hepatoprotectores
Los ratones intoxicados con APAP y pretratados con FMF mostraron un aumento de la acumulación nuclear del factor nuclear eritroide 2 relacionado con Nrf2 (Nrf2) y una elevada expresión hepática de sus genes objetivo, NQO1 y HO-1. Estos hallazgos indican que FMF posee efectos hepatoprotectores contra la hepatotoxicidad inducida por APAP, principalmente a través de la modificación dual del eje ROS/MAPK/apoptosis y de la respuesta antioxidante mediada por Nrf2, lo cual puede atribuirse a la fuerte actividad antioxidante de los componentes fenólicos.
4.4 Inhibición de la α-Glucosidasa (Mecanismo Antidiabético)
Se investigaron los efectos inhibidores de la α-glucosidasa del extracto metanólico de Microctis Folium y de sus principales compuestos, vitexina, isovitexina e isorhamnetina 3-O-β-D-rutinósido. El extracto mostró un fuerte efecto inhibidor de la α-glucosidasa (IC50 = 61.30 μg/mL) y los tres glicósidos de flavonoides ejercieron efectos inhibidores satisfactorios de la α-glucosidasa, con valores de IC50 de 244.0 μM, 266.2 μM y 275.4 μM, respectivamente.
4.5 Mecanismos Hipolipemiantes
Los estudios farmacológicos y las aplicaciones clínicas han demostrado que MF exhibe efectos hipolipemiantes, antiinflamatorios, antioxidantes, analgésicos y promotores de la motilidad gastrointestinal. Entre los compuestos bioactivos, los flavonoides y alcaloides han demostrado actividades hipolipemiantes y hepatoprotectoras a través de mecanismos como la modulación del metabolismo de lípidos, la inhibición de la peroxidación lipídica y la reducción de las respuestas inflamatorias. La rutina y la vitexina han demostrado propiedades hipolipemiantes al mejorar el metabolismo lipídico hepático.
4.6 Antagonismo de Receptores Nicotínicos
Al evaluar sus efectos sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) humanos α3β4 o α4β2, varios compuestos alcaloides se mostraron activos como antagonistas de los nAChR. Se encontró que la microgrewiapina A es un agente citotóxico selectivo para las células de cáncer de colon frente a las células de colon normales, y que exhibe actividad antagonista de los receptores nicotínicos.
5. Evidencia Científica por Área de Uso
Nota importante sobre la fuerza de la evidencia: La gran mayoría de la evidencia científica existente sobre Microcos paniculata proviene de estudios in vitro (basados en células) e in vivo (en animales). Hasta la literatura revisada por pares más reciente, no se han publicado ensayos clínicos controlados en poblaciones humanas que demuestren eficacia para ninguna indicación específica. Por lo tanto, todos los hallazgos farmacológicos descritos a continuación son preliminares y no pueden extrapolarse directamente al uso clínico en humanos.
5.1 Actividad Antiinflamatoria y Analgésica
Evidencia preclínica (estudios en animales/células); fuerza: moderada para estudios in vitro/in vivo, sin datos en humanos.
Las hojas de Microcos paniculata se han usado tradicionalmente para tratar infecciones de las vías respiratorias superiores, en virtud de su contenido de C-glicósidos de apigenina (ACG). Se ha demostrado que los C-glicósidos ejercen fuertes propiedades antiinflamatorias. Utilizando el modelo experimental de lesión pulmonar aguda (LPA) inducida por lipopolisacárido (LPS) en ratones BALB/c, los ACG de M. paniculata inhibieron la inflamación pulmonar.
Los ACG redujeron el edema pulmonar y la permeabilidad microvascular, mostrando una regulación negativa dependiente de la dosis de la expresión de TNF-α, IL-6 e IL-1β inducida por LPS en el tejido pulmonar y en el líquido de lavado broncoalveolar, junto con una reducción de la apoptosis. Los ratones sometidos a LPA fueron tratados con ACG a dosis de 10, 20 y 40 mg/kg.
Para la actividad analgésica, el extracto de hojas secas de Microcos paniculata L. reveló una inhibición significativa de las contorsiones en el modelo de contorsiones inducidas por ácido acético en ratones, a dosis orales de 250 y 500 mg/kg de peso corporal, comparable al fármaco estándar diclofenaco sódico a la dosis de 25 mg/kg de peso corporal.
5.2 Actividad Hepatoprotectora
Evidencia preclínica (estudios en animales/células); fuerza: moderada para estudios in vitro/in vivo, sin datos en humanos.
Wu H et al. (2017) estudiaron Folium Microcos (FM), derivado de las hojas de Microcos paniculata L., que exhibe capacidades antioxidantes e inhibición de la α-glucosidasa. Su investigación tuvo como objetivo evaluar los efectos hepatoprotectores y los mecanismos involucrados en la fracción rica en polifenoles (FMF) obtenida de Folium Microcos. FMF demostró actividades significativas de captación de radicales libres y protegió a las células HepG2/Hepa1-6 de la producción de ROS inducida por peróxido de hidrógeno y de la apoptosis in vitro. Los efectos antioxidantes y las propiedades protectoras se confirmaron además mediante la reducción del daño hepático inducido por APAP.
El análisis por HPLC reveló los cuatro compuestos predominantemente fenólicos en FMF: narcisina, isorhamnetina-3-O-β-D-glucósido, isovitexina y vitexina. Estos hallazgos indican que FMF posee un efecto hepatoprotector contra la hepatotoxicidad inducida por APAP, principalmente a través de la modificación dual del eje ROS/MAPK/apoptosis y de la respuesta antioxidante mediada por Nrf2, atribuible a la fuerte actividad antioxidante de los componentes fenólicos. Este estudio se realizó en modelos murinos y no ha sido replicado en ensayos clínicos en humanos.
5.3 Actividad Antidiarreica
Evidencia preclínica (estudios en animales); fuerza: preliminar, sin datos en humanos.
Microcos paniculata se usa tradicionalmente para tratar la diarrea. Una investigación sobre el extracto hidrometanólico (HMPB) y el extracto de bencina de petróleo de las cortezas de Microcos paniculata (PBMPB) para evaluar sus actividades antinociceptivas y antidiarreicas sugirió que ambos extractos podrían poseer actividad antinociceptiva y antidiarreica. Sin embargo, se necesitan estudios químicos cuantitativos adicionales para aislar y determinar la estructura de los constituyentes activos.
El Extracto Clorofórmico de Fruto (ECF) a 200 y 400 mg/kg produjo una reducción significativa (P<0.05 frente al control) en el número total de heces diarreicas en modelos de diarrea inducida por aceite de ricino y sulfato de magnesio.
5.4 Actividad Cardiovascular e Hipolipemiante
Evidencia preclínica (estudios en animales); fuerza: preliminar, sin datos en humanos.
Los extractos de hojas, frutos, cortezas y raíces de MPL mostraron actividades de protección cardiovascular y reducción de lípidos en sangre. Un estudio encontró que un extracto alcohólico al 95% de hojas de MPL (7.8 g/kg, administrado intragástricamente) redujo eficazmente los niveles de colesterol total (CT) y triglicéridos (TG) en ratones con hiperlipidemia tras 7 días de terapia. Según otro estudio, la fracción total de alcaloides de las hojas de MPL puede alterar los lípidos sanguíneos a través de mecanismos adicionales.
Chen YF (2013) investigó los efectos protectores de los flavonoides totales derivados de Microcos paniculata (TFMP) contra la isquemia miocárdica aguda. Se aislaron once compuestos de la fracción con efecto protector, identificados como vitexina, isovitexina, isorhamnetina, kaempferol, quercetina, 5,6,7,8,4'-pentametoxiflavona, nobiletina, ácido vanílico, ácido cafeico, ácido ferúlico y erucicamida. Este fue un estudio in vivo en ratas, no un ensayo en humanos.
5.5 Actividad Antidiabética (Inhibición de la α-Glucosidasa)
Evidencia preclínica (ensayos enzimáticos/celulares); fuerza: preliminar in vitro, sin datos en humanos.
Microctis Folium, las hojas de Microcos paniculata L., es un material comúnmente utilizado para té de hierbas. Se investigaron los efectos inhibidores de la α-glucosidasa del extracto metanólico de Microctis Folium y de sus principales compuestos, vitexina, isovitexina e isorhamnetina 3-O-β-D-rutinósido. El extracto mostró un fuerte efecto inhibidor de la α-glucosidasa (IC50 = 61.30 μg/mL) y los tres glicósidos de flavonoides ejercieron efectos inhibidores satisfactorios de la α-glucosidasa, con valores de IC50 de 244.0 μM, 266.2 μM y 275.4 μM, respectivamente. Se desarrolló un método sencillo y confiable de HPLC-DAD para la cuantificación de los tres glicósidos de flavonoides en Microctis Folium. Todos los hallazgos se basan en ensayos enzimáticos y no han sido validados en ensayos clínicos en humanos.
5.6 Actividad Antimicrobiana e Insecticida
Evidencia preclínica (in vitro/in vivo); fuerza: preliminar.
La revisión de la literatura reveló varias actividades, incluidas la analgésica, antimicrobiana, neurofarmacológica, inhibidora de la α-glucosidasa, de letalidad en camarones de salmuera, captación de radicales libres, antipirética, antagonista de receptores nicotínicos, larvicida, citotóxica, insecticida, antiinflamatoria y antidiarreica. No se han publicado ensayos controlados en humanos que examinen la eficacia antimicrobiana.
5.7 Actividad Anticancerígena y Citotóxica
Evidencia preclínica (solo estudios en líneas celulares); fuerza: muy preliminar, sin datos en animales o humanos sobre eficacia.
Se aislaron tres nuevos alcaloides piperidínicos, las microgrewiapinas A–C, así como tres compuestos conocidos, incluidos la microcosamina A y la liriodenina, a partir de extractos solubles en cloroformo de la corteza del tallo, las ramas y las hojas de M. paniculata. Los compuestos 1–6 y la microgrewiapina A 3-acetato mostraron una variedad de valores de citotoxicidad frente a la línea celular de cáncer de colon humano HT-29.
Se encontró que el compuesto microgrewiapina A (1) fue el más activo en inhibir la proliferación de células cancerosas HT-29, con un valor de IC50 de 6.8 μM. El cribado frente a células de colon normal CCD-112CoN resultó en un valor de IC50 de 30.4 μM. Por lo tanto, se determinó que la relación de selectividad del compuesto 1 para las células cancerosas de colon frente a las células de colon normales fue de aproximadamente 4. Estos hallazgos se limitan a estudios aislados en líneas celulares y no pueden interpretarse como evidencia de actividad anticancerígena clínica.
5.8 Actividad Neurofarmacológica y del SNC
Evidencia preclínica (estudios en animales); fuerza: preliminar.
Se observaron disminuciones significativas en las actividades locomotoras con el ECF (extracto clorofórmico de fruto) a 200 y 400 mg/kg tanto en pruebas de campo abierto como de cruce de agujeros. En estudios de toxicidad oral aguda, no se observó mortalidad, signos de toxicidad ni cambios de comportamiento a dosis de hasta 4,000 mg/kg. En las pruebas de campo abierto, se encontró una disminución gradual del movimiento con el extracto acuoso de hojas a 200 mg/kg, y la dosis de 400 mg/kg exhibió tanto actividades depresivas como antidepresivas. Estos hallazgos provienen únicamente de modelos preclínicos en roedores.
6. Sistemas Corporales y Áreas de Salud Asociadas
Los extractos de hojas, frutos, cortezas y raíces de MPL mostraron actividades antidiarreicas, antimicrobianas e insecticidas, antiinflamatorias, hepatoprotectoras, de protección cardiovascular, reducción de lípidos en sangre, analgésicas, de alivio de la ictericia y antipiréticas. Con base en la totalidad de la investigación publicada, Microcos paniculata se ha asociado con los siguientes sistemas corporales:
- Sistema gastrointestinal: Antidiarreico, promotor de la motilidad digestiva, alivio de la dispepsia y el estancamiento alimentario
- Sistema hepático: Hepatoprotección, alivio de la ictericia, protección antioxidante de las células hepáticas
- Sistema cardiovascular: Hipolipemiante, protección contra la isquemia miocárdica aguda en modelos animales
- Sistema inmunitario/inflamatorio: Antiinflamatorio a través de las vías NF-κB y MAPK
- Sistema respiratorio: Reducción de la inflamación pulmonar inducida por LPS en modelos animales
- Sistema endocrino/metabólico: Inhibición de la α-glucosidasa relevante para el metabolismo de carbohidratos
- Sistema nervioso central: Efectos neurofarmacológicos (depresión del SNC) en modelos animales; modulación de receptores nicotínicos de acetilcolina
- Dermatológico: Uso tradicional en la cicatrización de heridas y el manejo de picaduras de insectos
Los principales constituyentes flavonoides, vitexina e isovitexina, exhiben potencial terapéutico en múltiples sistemas biológicos, incluidos los sistemas inmunitario, nervioso, respiratorio, cardiovascular y endocrino, a través de mecanismos antioxidantes, antiinflamatorios, anticancerígenos, antibacterianos y neuroprotectores.
7. Formas de Dosificación y Dosis Reportadas
No se han establecido dosis clínicas humanas estandarizadas para Microcos paniculata. Las siguientes son dosis reportadas exclusivamente en publicaciones de estudios preclínicos (en animales):
- ACG (C-glicósidos de apigenina) en lesión pulmonar aguda (modelo murino): Los ratones sometidos a LPA fueron tratados con ACG a 10, 20 y 40 mg/kg.
- Extracto alcohólico de hojas en hiperlipidemia (modelo murino): Un extracto alcohólico al 95% de hojas de MPL a 7.8 g/kg (intragástrico) redujo eficazmente los niveles de colesterol total y triglicéridos tras 7 días de terapia.
- Extracto de hojas secas (analgésico, prueba de contorsiones, modelo murino): Se observó una inhibición significativa de las contorsiones a dosis orales de 250 y 500 mg/kg de peso corporal.
- Extracto clorofórmico de fruto (antidiarreico, modelo murino): El ECF a 200 y 400 mg/kg produjo una reducción significativa de las heces diarreicas en ambos modelos antidiarreicos.
- Ensayo inhibidor de la α-glucosidasa (in vitro): El extracto metanólico mostró IC50 = 61.30 μg/mL; vitexina IC50 = 244.0 μM; isovitexina IC50 = 266.2 μM; isorhamnetina 3-O-β-D-rutinósido IC50 = 275.4 μM.
- Citotoxicidad de la microgrewiapina A (in vitro, células de cáncer de colon HT-29): Valor de IC50 de 6.8 μM frente a las células de cáncer HT-29.
Microctis Folium, las hojas de Microcos paniculata L., es un material comúnmente utilizado para té de hierbas. Se investigaron los efectos inhibidores de la α-glucosidasa del extracto metanólico de Microctis Folium y de sus principales compuestos, vitexina, isovitexina e isorhamnetina 3-O-β-D-rutinósido. En el contexto del uso como té de hierbas, la planta se consume como infusión de hojas secas, pero la cantidad utilizada en las preparaciones tradicionales no ha sido estandarizada en la literatura farmacológica publicada revisada aquí.
8. Consideraciones de Seguridad
8.1 Datos de Toxicidad Aguda
Se evaluó la seguridad y actividad del fruto de Microcos paniculata utilizando cloroformo como disolvente, mediante la aplicación de las directrices de la OCDE. No se observó mortalidad, signos de toxicidad ni cambios de comportamiento hasta dosis tan altas como 4,000 mg/kg.
Una evaluación del perfil de seguridad del extracto acuoso de hojas de Microcos paniculata (LWE) siguiendo las directrices de la OCDE encontró que, en el estudio de toxicidad oral aguda, no se observó mortalidad, signos de toxicidad ni cambios de comportamiento a medida que las dosis aumentaban hasta 4,000 mg/kg.
Se encontró que el extracto acuoso de hojas es seguro en el bioensayo de letalidad en camarones de salmuera, con un valor de LC50 de 17,889.19 μg/mL.
8.2 Efectos Depresores del SNC
Se observaron disminuciones significativas en las actividades locomotoras con el extracto clorofórmico de fruto a 200 y 400 mg/kg tanto en pruebas de campo abierto como de cruce de agujeros. Esta señal depresora del SNC observada en modelos animales merece atención al considerar su combinación con medicamentos de acción central, aunque no existen datos en humanos sobre esta interacción.
8.3 Preocupaciones sobre Adulteración y Control de Calidad
Una preocupación importante de seguridad y calidad relevante para los usuarios de productos de Microcos paniculata es la adulteración. En un análisis de muestras de Té de las Cinco Flores de Hong Kong, se confirmaron diez adulterantes y la existencia del insecto Lasioderma serricorne mediante técnicas de código de barras de ADN. Los adulterantes reportados de Microctis Folium incluyen Microcos chungii (Merr.) Chun y Mallotus furetianus, identificados mediante la secuencia ITS2 como código de barras.
Los rasgos de calidad y la evaluación de la calidad de Microctis Folium no han sido estudiados a profundidad; los investigadores deberían investigar más a fondo los constituyentes bioactivos de Microctis Folium y establecer estándares de control de calidad en consecuencia.
Los resultados indicaron que era de gran importancia aplicar el control de calidad de las rebanadas preparadas de Microctis Folium, y se presentó un método robusto y sencillo para su determinación cuantitativa, lo cual debería ser beneficioso para el control de calidad de MF y sus productos derivados.
8.4 Ausencia de Datos de Seguridad Clínica en Humanos
No se han publicado estudios controlados en humanos que evalúen la seguridad o tolerabilidad de extractos estandarizados de Microcos paniculata a dosis definidas. Para incorporar Microcos paniculata a la práctica clínica y comprender plenamente su potencial terapéutico, es necesario realizar más investigación. Los datos toxicológicos preclínicos disponibles son alentadores en las dosis probadas en animales, pero estos hallazgos no pueden trasladarse directamente a los perfiles de seguridad humana sin ensayos clínicos debidamente diseñados.
9. Brechas de Investigación y Estado Actual
Las investigaciones previas sobre esta especie se han centrado principalmente en su composición química y su valor medicinal. Sin embargo, la falta de un genoma de referencia limita el estudio de los mecanismos moleculares de los compuestos activos en esta especie. Se logró recientemente un avance genómico significativo: Microcos paniculata es un arbusto utilizado tradicionalmente como medicina popular y para elaborar tés de hierbas. Las investigaciones previas sobre esta especie se han centrado principalmente en su composición química y su valor medicinal.
Una revisión integral publicada en el Chinese Journal of Natural Medicines tuvo como objetivo resumir los usos tradicionales, la botánica, la fitoquímica, la bioactividad farmacológica, el control de calidad, la toxicología y los mecanismos potenciales de MPL. Además, la revisión destacó las brechas de conocimiento existentes en la investigación y proporcionó una base para futuras investigaciones sobre esta planta.
Las principales brechas de investigación incluyen: (1) la ausencia de ensayos clínicos controlados en humanos para cualquier indicación; (2) la estandarización incompleta del perfil de constituyentes activos entre las diversas fuentes geográficas; (3) datos farmacocinéticos limitados en humanos; (4) la ausencia de datos sobre interacciones medicamentosas; y (5) la necesidad de desarrollar más metodologías de control de calidad para diferenciar el Microctis Folium autentico de los adulterantes.
Referencias
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