IngredientesEl yohimbe (Pausinystalia yohimbe), anteriormente conocido como Corynanthe yohimbe, es un árbol perenne nativo de África. Es una de varias especies perennes del género Corynanthe que crecen en los bosques de tierras bajas de África Occidental y Central. El árbol alcanza una altura de aproximadamente 30 metros (98 pies), con un tronco recto que rara vez supera los 50–60 cm de diámetro. La corteza es de color gris a marrón rojizo, con fisuras longitudinales, fácil de pelar y de sabor amargo. La corteza interna es rosada y fibrosa. Es originario del sudoeste de Nigeria, Camerún, Gabón y el Congo.
Yohimbe es el nombre común en inglés de la especie de árbol P. johimbe y, por extensión, el nombre de una preparación medicinal elaborada a partir de la corteza de ese árbol. En cambio, la yohimbina es un alcaloide puro que puede aislarse de la corteza de yohimbe. La yohimbina es solo uno de al menos 55 alcaloides indólicos que se han aislado de la corteza; y, aunque se ha descrito como el más activo de ellos, constituye solo el 15% del contenido total de alcaloides. Otros incluyen la rauwolscina, la corinantina y la ajmalicina; la corteza también contiene compuestos no alcaloides sobre los cuales prácticamente no se sabe nada. El yohimbe, al ser una mezcla compleja, se ha estudiado mucho menos exhaustivamente que la yohimbina, el compuesto puro.
La yohimbina también se encuentra en muchas otras plantas, como el quebracho blanco de América del Sur. También puede producirse sintéticamente —fabricarse en un laboratorio— como clorhidrato de yohimbina. La yohimbina de grado farmacéutico generalmente se presenta como clorhidrato, que es más soluble.
El suplemento proviene de la corteza de Pausinystalia yohimbe, un árbol perenne que se encuentra en África occidental y central. Se vende en forma de cápsulas o comprimidos y se comercializa como extracto de corteza de yohimbe o yohimbina, el ingrediente activo de la corteza de yohimbe. La corteza —el producto comercialmente más importante— se utiliza en extracciones para elaborar tinturas destinadas a la medicina tradicional y a suplementos dietéticos. La yohimbina se utiliza clínicamente como medicamento de venta con receta, y sus principales formas de dosificación son en polvo y comprimidos; también está disponible para la compra por internet como suplemento herbal y líquido oral.
El árbol se busca principalmente por su corteza; en la práctica, la recolección de la corteza mata al árbol. La densidad arbórea es relativamente baja (aproximadamente 4 árboles cosechables por hectárea en promedio). La alta demanda de medicamentos basados en la corteza ha llevado a la sobreexplotación del árbol. La corteza se comercializa en mercados locales y, debido a su escasez, a menudo se adultera con la de otras especies que contienen poca yohimbina. La especie se está volviendo en peligro de extinción. Alrededor del año 2000, Camerún exportaba P. johimbe a Europa a un ritmo de unas 100 toneladas anuales. La mayor parte de la corteza es recolectada ilegalmente por la población local, a quien se le paga 150 francos CFA por kilo por la entrega de corteza previamente secada al borde de la carretera.
La yohimbina se ha utilizado durante siglos en la medicina tradicional, con una larga historia de uso en la medicina tradicional de África Occidental para tratar diversas dolencias de salud. Históricamente, la corteza de yohimbe se usaba en África occidental para las fiebres, la lepra y la tos. También se ha utilizado para dilatar las pupilas, para enfermedades cardíacas y como anestésico local. Tiene una historia más reciente de uso como afrodisíaco y alucinógeno.
Los extractos de corteza de yohimbe se utilizan en la medicina tradicional de África Occidental en la creencia de que es un tónico herbal y afrodisíaco. Tanto la droga cruda como la yohimbina tienen una larga historia de uso como afrodisíacos en la medicina occidental, tanto en los mercados de venta con receta como en los herbales.
Algunos fármacos importantes, como la tubocurarina, la camptotecina y la yohimbina, se derivaron de plantas medicinales africanas. A medida que la farmacología occidental avanzaba a finales del siglo XIX, la yohimbina fue aislada y nombrada: la yohimbina recibió su nombre por haber sido extraída originalmente de la corteza de yohimbe en 1896. La yohimbina se ha utilizado ampliamente para la disfunción eréctil y fue uno de los agentes más recetados antes de la era del sildenafilo (Viagra) y otros inhibidores de la fosfodiesterasa.
Los componentes químicos de la corteza de yohimbe incluyen taninos y alcaloides indólicos. La corteza de yohimbe contiene aproximadamente un 6% de alcaloides totales, de los cuales la yohimbina representa entre el 10 y el 15%. El principal fitoquímico del extracto es el alcaloide indoloquinolizidínico yohimbina. También contiene otros alcaloides, como la corinantina y la raubasina, de propiedades no definidas, lo que añade más preocupación sobre su seguridad. La corteza contiene hasta un 6% de una mezcla de alcaloides, siendo el principal la yohimbina, también conocida como afrodina, quebrachina o corinina. La presencia y la cantidad de actividad alcaloide en la corteza de P. johimbe es muy variable.
La yohimbina es un compuesto orgánico nitrogenado con la fórmula química C21H26N2O3 y un peso molecular de 354,44 g/mol. Es un éster metílico del ácido 17α-hidroxiyohimban-16α-carboxílico. El triptófano y el monoterpeno secoiridoide secologanina son las fuentes de este alcaloide indólico monoterpenoide pentacíclico.
La yohimbina tiene dos estereoisómeros (rauwolscina y corinantina) que difieren poco en sus propiedades físicas o en sus efectos sobre los receptores de serotonina y dopamina. Sin embargo, los tres isómeros sí difieren significativamente en su afinidad por los subtipos de adrenoceptores alfa-1 y alfa-2. Se han identificado varios estereoisómeros de la yohimbina en función de su disposición estequiométrica. Los alcaloides se dividen en cuatro subfamilias según la disposición estereoquímica alrededor del anillo D: normal, alo, pseudo y epialo.
La actividad farmacológica de la yohimbina está mediada por la acción combinada del sistema nervioso central y periférico. Bloquea selectivamente los receptores adrenérgicos α2 presinápticos y postsinápticos y tiene una afinidad moderada por los subtipos α1 y α2. La yohimbina también se une a otros receptores monoaminérgicos con relevancia conductual en el siguiente orden: α-2 NE > 5HT-1A > 5HT-1B > 1-D > D3 > D2.
La yohimbina actúa principalmente bloqueando los receptores adrenérgicos alfa-2. Esta acción aumenta la liberación de noradrenalina, un neurotransmisor que eleva la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la circulación. La concentración plasmática venosa de noradrenalina aumentó 3 veces dentro de los 15 minutos posteriores a la inyección de yohimbina, mientras que la adrenalina plasmática y la inmunorreactividad similar al neuropéptido Y permanecieron sin cambios. La relación concentración plasmática-efecto de los cambios en la noradrenalina circulante siguió una histéresis en sentido antihorario. Los resultados muestran que el estado hiperadrenérgico provocado por dosis terapéuticas del antagonista de autorreceptores adrenérgicos alfa-2 yohimbina se debe a una interacción con la noradrenalina, pero no a la liberación de adrenalina o NPY en el ser humano.
Su mecanismo de acción propuesto para el metabolismo de las grasas implica el antagonismo de los receptores adrenérgicos α2, que participan en la regulación de la degradación de grasas. Al bloquear estos receptores, la yohimbina puede aumentar la liberación de noradrenalina, estimulando así la lipólisis. Administrada antes del ejercicio, aumenta la lipólisis y los niveles séricos de ácidos grasos libres tanto durante como después del ejercicio; el bloqueo de los adrenoceptores alfa-2 de los adipocitos contribuye de manera al menos modesta a esta actividad prolipolítica. Estas consideraciones sugieren que la administración de yohimbina antes del ejercicio reducirá el cociente respiratorio durante y después del ejercicio, promoviendo así la pérdida de grasa.
La yohimbina bloquea los receptores adrenérgicos alfa-2, parte del sistema nervioso simpático. También dilata los vasos sanguíneos. El bloqueo de los adrenoceptores α2 también produce un aumento del suministro sanguíneo al tejido de los cuerpos cavernosos y un aumento de los niveles plasmáticos de noradrenalina al incrementar su liberación desde el sistema nervioso simpático.
La yohimbina inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y, por lo tanto, podría teóricamente ser beneficiosa en los trastornos depresivos. Sin embargo, no cuenta con la investigación clínica de otras hierbas utilizadas para la depresión, como la hierba de San Juan.
A dosis más altas (superiores a 1 mg/kg), el mecanismo de la yohimbina se desplaza hacia el de un agonista 5-HT1A, activando los receptores de serotonina y potencialmente influyendo en parámetros fisiológicos como la frecuencia cardíaca y la temperatura corporal. Estas dosis más altas también desencadenan la liberación de hormonas relacionadas con el estrés, como la ACTH y la corticosterona.
La disposición cinética de la yohimbina se examinó en ocho sujetos varones jóvenes tras una dosis oral única de 10 mg de clorhidrato de yohimbina. El fármaco se absorbió rápidamente (semivida de absorción de 0,17 ± 0,11 h) y se eliminó rápidamente del plasma (semivida de eliminación de 0,60 ± 0,26 h). Este aclaramiento de la yohimbina del plasma fue constante durante aproximadamente 10 semividas de eliminación, lo que sugiere que la distribución hacia un segundo compartimento farmacocinéticamente distinto no fue responsable del rápido descenso de los niveles plasmáticos de yohimbina.
La absorción es completa y los niveles plasmáticos máximos se producen entre los 45 y 60 minutos después de una dosis oral de 10 mg. La biodisponibilidad mostró una gran variabilidad, que osciló entre el 7 y el 87%. Un estudio independiente confirmó esta variabilidad: la biodisponibilidad oral mostró una gran variabilidad, que osciló entre el 7% y el 87% (el valor medio fue del 33%). La biodisponibilidad oral incompleta de la yohimbina puede reflejar una absorción incompleta desde el tracto gastrointestinal o un efecto de primer paso hepático.
La distribución del clorhidrato de yohimbina indica una alta capacidad de unión a tejidos. La yohimbina presenta una unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente el 82%. Solo una pequeña cantidad de clorhidrato de yohimbina y de su metabolito activo, la 11-hidroxiyohimbina, es detectable en el líquido cefalorraquídeo.
Solo entre el 0,5 y el 1% de la yohimbina sin cambios se encontró en la orina, lo que indica que la mayor parte del fármaco se eliminó mediante aclaramiento hepático. El aclaramiento plasmático total fue de 117 L/h, que supera el flujo plasmático hepático. Esto significa que la yohimbina es un fármaco de alta extracción con un considerable metabolismo extrahepático. La semivida varía entre 0,25 y 2,5 horas después de una dosis única. El metabolito activo 11-hidroxiyohimbina tiene una semivida de eliminación mayor, de aproximadamente 6 horas.
Las concentraciones plasmáticas máximas y el área bajo la curva del metabolito activo 11-OH fueron significativamente más bajas en sujetos de edad avanzada en comparación con voluntarios jóvenes, y en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Existe una gran variabilidad en la distribución plasmática de la yohimbina. No es posible evaluar la relevancia clínica de su uso en personas mayores.
La disfunción eréctil (DE) es la aplicación clínica de la yohimbina más ampliamente estudiada. Ensayos clínicos aleatorizados, controlados con placebo y doble ciego (ECA) examinaron la yohimbina (5 a 10 mg, 3 veces al día) o el clorhidrato de yohimbina (5, 5,4 o 6 mg, 3, 4 u 8 veces al día) por vía oral durante un período de 2 a 10 semanas. Una revisión sistemática y metaanálisis de estos ECA, basada en MEDLINE (1966–1997), EMBASE (1974–1997) y la Cochrane Library, concluyó que la yohimbina es clínicamente más eficaz que el placebo. Además, es relativamente segura, su administración oral tiene ventajas evidentes y sus costos son bajos. Estas características hacen de la yohimbina una opción terapéutica atractiva en el tratamiento de la disfunción eréctil que debería considerarse como intervención farmacológica inicial.
En un ensayo doble ciego, controlado con placebo: este ensayo incluyó a 86 pacientes con disfunción eréctil sin causas orgánicas o psicológicas claramente detectables. La yohimbina se administró por vía oral en una dosis de 30 mg al día (dos comprimidos de 5 mg tres veces al día) durante ocho semanas. Los pacientes fueron examinados en un seguimiento tras cuatro semanas de tratamiento, y en una visita final tras ocho semanas. La evaluación de la eficacia se basó tanto en criterios subjetivos como objetivos. Los criterios subjetivos incluían mejoras en el deseo sexual, la satisfacción sexual, la frecuencia de los contactos sexuales y la calidad de la erección durante el contacto sexual/coito. Los criterios objetivos de resultado se basaron en la mejora de la rigidez peneana determinada mediante polisomnografía en el laboratorio del sueño. En general, se encontró que la yohimbina era significativamente más eficaz que el placebo en cuanto a la tasa de respuesta: 71% frente a 45%. La yohimbina fue bien tolerada: solo el 7% de los pacientes calificó la tolerabilidad como regular o mala, y la mayoría de los efectos adversos fueron leves. No se registró ningún evento adverso grave.
Un ensayo anterior, doble ciego, controlado con placebo y de cruce parcial, incluyó a 48 sujetos que cumplían criterios diagnósticos estrictos de impotencia psicógena, en un ensayo de 10 semanas controlado con placebo, doble ciego y de cruce parcial de yohimbina (18 mg al día) para restaurar la función eréctil. Al final del primer brazo del ensayo, el 62% del grupo de yohimbina y el 16% del grupo placebo reportaron cierta mejoría en la función sexual.
A pesar de estos hallazgos positivos en ensayos clínicos del compuesto puro, el NCCIH (Centro Nacional de Salud Complementaria e Integrativa de EE. UU.) sostiene que es ilegal en los Estados Unidos comercializar un producto de venta libre que contenga yohimbina como tratamiento para la disfunción eréctil sin obtener la aprobación de la FDA. No hay suficiente investigación para determinar si el yohimbe como suplemento dietético es útil para alguna afección, incluida la disfunción eréctil, el rendimiento atlético o la obesidad. Aunque se utilizó ampliamente para tratar la disfunción eréctil antes de la aprobación de fármacos más nuevos, las guías clínicas actuales no recomiendan su uso.
Evaluación de la evidencia: Evidencia de calidad moderada procedente de ECA y metaanálisis respalda la eficacia del clorhidrato de yohimbina puro (el compuesto farmacéutico) frente a placebo para la DE psicógena o de leve a moderada. La evidencia para los suplementos de extracto de corteza de yohimbe específicamente es insuficiente, debido al contenido variable de alcaloides. La yohimbina para la DE no es respaldada por las guías clínicas contemporáneas, que priorizan los inhibidores de la PDE5.
La yohimbina se ha investigado como posible complemento en las estrategias de control de peso debido a sus supuestos efectos sobre el metabolismo y la lipólisis. Su mecanismo de acción propuesto implica el antagonismo de los receptores adrenérgicos α2, que participan en la regulación de la degradación de grasas. Al bloquear estos receptores, la yohimbina puede aumentar la liberación de noradrenalina, estimulando así la lipólisis y potencialmente promoviendo la pérdida de grasa. Algunos estudios han demostrado resultados modestos de reducción de peso con la suplementación con yohimbina, particularmente cuando se combina con ejercicio y modificaciones dietéticas.
Un ensayo en humanos frecuentemente citado es el estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de Ostojic (2006): el estudio en 20 futbolistas de élite administró yohimbina 20 mg al día (dividida en dos tomas) durante 21 días junto con su entrenamiento normal. El grupo de yohimbina perdió un 2,2% de grasa corporal frente al grupo placebo, sin cambios significativos en la masa magra, el rendimiento en sprint o el salto vertical.
No hay evidencia suficiente para el uso de suplementos dietéticos que contengan yohimbe y yohimbina para el rendimiento atlético o la pérdida de peso. Los estudios de investigación sobre los efectos del yohimbe y la yohimbina en el rendimiento atlético son limitados, involucran un número reducido de participantes y proporcionan resultados inconsistentes.
Evaluación de la evidencia: La evidencia clínica sobre la pérdida de grasa es preliminar y limitada. Los ensayos disponibles tienen tamaños de muestra pequeños y duración corta. Mecánicamente, el fundamento del bloqueo alfa-2 es plausible, pero los efectos en el mundo real en poblaciones con sobrepeso no están bien establecidos. La OPSS y el NCCIH consideran insuficiente la evidencia para respaldar su uso en la pérdida de peso.
Los pacientes gravemente afectados por insuficiencia autonómica pueden tener un tono simpático residual que puede activarse para aumentar la presión arterial con el antagonista adrenérgico alfa-2 yohimbina. Este medicamento activa la salida simpática de forma central y libera la restricción de la liberación de noradrenalina desde las neuronas noradrenérgicas. En un estudio clínico en la Universidad Vanderbilt que comparó la yohimbina con la piridostigmina en pacientes con insuficiencia autonómica grave, la yohimbina mejoró significativamente la presión arterial diastólica en bipedestación en comparación con el placebo (11 ± 3 mm Hg, IC del 95%: 6 a 16, P <0,001). Por el contrario, la piridostigmina no aumentó la presión arterial diastólica en bipedestación.
Un estudio anterior, doble ciego, cruzado y controlado con placebo, evaluó el efecto de dosis bajas (4 mg tres veces al día) de yohimbina en 12 pacientes con depresión e hipotensión ortostática inducida por clomipramina. La yohimbina, un antagonista selectivo de los adrenoceptores alfa-2, tuvo un efecto favorable en la hipotensión ortostática e indujo un aumento significativo de la presión arterial.
Evaluación de la evidencia: Estudios clínicos pequeños pero controlados respaldan un papel de la yohimbina en el tratamiento de la hipotensión ortostática secundaria a insuficiencia autonómica y al uso de antidepresivos tricíclicos. Los datos son limitados, y este sigue siendo un uso especializado y de supervisión clínica del compuesto de grado farmacéutico.
La yohimbina inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y, por lo tanto, podría teóricamente ser beneficiosa en los trastornos depresivos. El alcaloide yohimbina, presente en el árbol africano de yohimbe, afecta al sistema nervioso de una manera que podría complementar a la fluvoxamina. Un informe estudió a personas deprimidas que no habían respondido a la fluvoxamina. Cuando se añadieron 5 mg de yohimbina tres veces al día, se observó una mejoría significativa. Algunas personas requirieron cantidades más altas de yohimbina antes de que su depresión mejorara.
Se informó que una mujer de 50 años que no respondía a la terapia antidepresiva tradicional presentó una mejoría notable y persistente del estado de ánimo cuando se añadió yohimbina a su tratamiento con bupropión. Es necesario realizar más investigaciones para determinar la relevancia de este hallazgo.
Evaluación de la evidencia: La evidencia de un efecto antidepresivo de la yohimbina consiste principalmente en informes de casos y pequeñas observaciones clínicas no controladas. Ningún ECA sólido respalda su uso para la depresión como terapia independiente. La evidencia es demasiado débil para extraer conclusiones.
Existe evidencia proveniente de muchos estudios de que la yohimbina, el ingrediente activo del yohimbe, puede mejorar los problemas sexuales asociados con los medicamentos utilizados para la depresión. El yohimbe contiene un compuesto químico llamado yohimbina que puede aumentar el flujo sanguíneo y los impulsos nerviosos hacia el pene o la vagina. También ayuda a contrarrestar los efectos secundarios sexuales de ciertos medicamentos utilizados para la depresión.
Evaluación de la evidencia: Evidencia preliminar de estudios controlados sugiere que la yohimbina puede revertir parcialmente la disfunción sexual asociada a los ISRS. La calidad de los estudios y los tamaños de muestra siguen siendo limitados; esta no es una recomendación clínica estándar.
Existe evidencia contradictoria sobre la eficacia de la yohimbina para tratar la ansiedad relacionada con fobias. Algunas investigaciones sugieren que no mejora la ansiedad cuando se combina con terapia de exposición utilizada para reducir el miedo a volar. Sin embargo, otras investigaciones sugieren que tomar yohimbina junto con terapia de exposición ayuda a tratar la claustrofobia mejor que la terapia de exposición sola. El efecto de la corteza de yohimbe sobre la ansiedad no está claro.
La yohimbina, un antagonista alfa-adrenérgico, es una sonda noradrenérgica que aumenta la norepinefrina, la actividad autonómica y la percepción, produciendo así un estado similar al pánico que se asemeja a un ataque de pánico clásico. La yohimbina induce ansiedad leve y aumenta la impulsividad en voluntarios sanos, pero tiene efectos más perjudiciales en algunas poblaciones psiquiátricas, desencadenando manía en pacientes bipolares y deseo de consumo de drogas en personas con dependencia de sustancias.
Evaluación de la evidencia: La evidencia sobre la yohimbina y la ansiedad es mixta y depende del contexto. Como agente de provocación farmacológica (utilizado en investigación para provocar actividad noradrenérgica y modelar respuestas al estrés), está bien establecida. Su papel terapéutico en los trastornos de ansiedad —incluido como complemento a la terapia de exposición— es limitado e inconsistente.
La yohimbina se utiliza clínicamente para el manejo de la hipotensión ortostática secundaria a insuficiencia autonómica, a la terapia con antidepresivos tricíclicos, y a la boca seca. Los datos son limitados sobre el uso de la yohimbina para el TEPT, la hipotensión ortostática, el rendimiento atlético y la xerostomía.
Evaluación de la evidencia: Series de casos y estudios limitados han evaluado la yohimbina para la boca seca inducida por fármacos (xerostomía). La evidencia es insuficiente para respaldar su uso terapéutico.
Las siguientes dosis reflejan las reportadas en ensayos clínicos publicados o mencionadas en fuentes autorizadas; no constituyen recomendaciones.
La mayoría de los productos de yohimbe no indican cuánta yohimbina contienen. La cantidad puede variar mucho entre productos, según un análisis de 2015 de 49 marcas de suplementos etiquetados como que contienen yohimbe o yohimbina, a la venta en los Estados Unidos. Parte de la yohimbina era sintética o provenía de extractos vegetales altamente procesados. La mayoría de los suplementos no proporcionaba información sobre efectos secundarios conocidos.
La cantidad del alcaloide más activo, la yohimbina, por ración recomendada osciló entre ninguna cantidad detectada y 12,1 mg. Solo 11 marcas de suplementos (22% de las 49) indicaban una cantidad específica de yohimbina en la etiqueta. La mayoría de estas estaban etiquetadas de manera inexacta (el contenido real osciló entre el 23% y el 147% del contenido indicado en la etiqueta). El dieciocho por ciento (9 de 49) de las etiquetas de los suplementos no proporcionaba ninguna información sobre los efectos adversos de la yohimbina. De las 49 marcas de suplementos de yohimbina vendidas en siete grandes cadenas minoristas de EE. UU., solo el 4,1% (2 de 49) proporcionaba a los consumidores tanto información precisa sobre la cantidad de yohimbina como información sobre sus efectos adversos conocidos.
Se identificaron un total de 238 casos en una revisión retrospectiva del Sistema de Control de Intoxicaciones de California (CPCS, por sus siglas en inglés) a lo largo de siete años (2000–2006). La mayoría (98,7%) de los casos involucraron productos de yohimbina herbales (en contraposición a los de venta con receta). Los motivos de uso más comunes incluyeron la mejora sexual (27,7%), la pérdida de peso (9,2%) y los efectos estimulantes (7,6%). Las reacciones adversas más comúnmente reportadas incluyeron: molestias gastrointestinales (46%), taquicardia (43%), ansiedad/agitación (33%) e hipertensión (25%). Las exposiciones a la yohimbina se asociaron con una proporción significativamente mayor de resultados graves y tuvieron más probabilidades de requerir manejo en un centro de atención médica que la exposición promedio a sustancias reportada al CPCS.
Los efectos adversos de la yohimbina incluyen molestias gastrointestinales, hipertensión, taquicardia, reacciones maníacas, broncoespasmo, palpitaciones, insomnio/ansiedad, escalofríos/frío/temblores, sudoración, enrojecimiento y dolores de cabeza, que pueden atribuirse a su actividad adrenérgica central.
Las reacciones adversas graves han incluido infartos de miocardio, fibrilación auricular, prolongación del QTc, convulsiones, insuficiencia renal aguda y priapismo. En 2007, el Sistema Nacional de Datos sobre Intoxicaciones de la AAPCC reveló que 60 de las 277 exposiciones a yohimbina reportadas habían causado daños de moderados a graves.
Niveles elevados de yohimbina, como 8000 µg/L (el nivel más alto jamás reportado en casos de intoxicación por yohimbina), se han asociado con complicaciones cardiovasculares graves, incluida lesión miocárdica tipo II e intoxicación aguda potencialmente mortal.
El uso de yohimbina se ha asociado con eventos adversos graves ocasionales, pero no se ha vinculado con elevaciones de enzimas séricas ni con lesión hepática aguda clínicamente evidente. En ensayos clínicos pequeños y series de casos, la terapia con yohimbina no se ha vinculado con elevaciones de enzimas séricas ni con enfermedad hepática clínica. Aunque la yohimbina se encuentra a menudo en combinaciones herbales para pérdida de peso y desarrollo muscular, no se ha asociado con casos de lesión hepática aguda clínicamente evidente. Puntuación de probabilidad: E (causa improbable de lesión hepática clínicamente evidente).
El yohimbe no debe utilizarse si una persona está tomando tipos de medicamentos antidepresivos llamados inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos. El yohimbe puede interactuar con estos medicamentos.
Los productos de yohimbe se encuentran entre los suplementos con el mayor número de contraindicaciones documentadas, efectos tóxicos y eventos graves que requieren hospitalización.
La yohimbina, un componente del yohimbe, se ha asociado con arritmia cardíaca (latidos irregulares), problemas de presión arterial, ataques cardíacos y convulsiones. Debido al etiquetado inexacto y al potencial de efectos secundarios graves, los suplementos de yohimbe han sido restringidos o prohibidos en muchos países.
Algunos de los compuestos químicos de la corteza de yohimbe, incluidas la yohimbina y la rauwolscina, son estimulantes que pueden aumentar el estado de alerta mental y los niveles de energía. Pero la cantidad real de cada estimulante en la corteza de yohimbe varía naturalmente. Algunos productos pueden contener cantidades muy altas de yohimbina y rauwolscina, lo que puede provocar efectos secundarios graves. Otros productos pueden contener cantidades bajas que no tienen efectos en el organismo.
Podría no ser seguro usar yohimbe por vía oral (tomado por boca) durante el embarazo o la lactancia.
La yohimbina induce ansiedad leve y aumenta la impulsividad en voluntarios sanos, pero tiene efectos más perjudiciales en algunas poblaciones psiquiátricas, desencadenando manía en pacientes bipolares y deseo de consumo de drogas en personas con dependencia de sustancias.
El clorhidrato de yohimbina estuvo anteriormente disponible como medicamento de venta con receta aprobado por la FDA para tratar ciertos tipos de disfunción eréctil, con resultados moderados. Los suplementos que contienen corteza de yohimbe y sus preparaciones (como el extracto de corteza o la yohimbina como sustancia) están prohibidos en Canadá, Australia, los Países Bajos y el Reino Unido debido a los posibles efectos nocivos para la salud.
Las sustancias que se venden como extractos del árbol de yohimbe se han comercializado como suplementos dietéticos para diversos fines, especialmente para la disfunción eréctil, pero contienen cantidades muy variables de yohimbina, si es que la contienen. En los Estados Unidos, es ilegal comercializar un suplemento de venta libre que contenga yohimbina como tratamiento para cualquier supuesto efecto en la salud sin contar con la aprobación de la FDA.
Condiciones de salud que Yohimbe puede ayudar a apoyar.
La corteza de yohimbe contiene yohimbina, un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-2 documentado en ensayos clínicos revisados por pares por mejorar la disfunción eréctil, uno de los síntomas característicos de la andropausia. Múltiples ensayos controlados y metaanálisis respaldan su eficacia para la disfunción eréctil orgánica y psicógena. Es uno de los pocos compuestos derivados de plantas con un mecanismo farmacológico bien caracterizado para la disfunción sexual relacionada con la andropausia.
La yohimbina se ha investigado como adyuvante de la terapia de exposición para trastornos de ansiedad y fobias, con resultados clínicos mixtos. Algunos ensayos controlados aleatorizados muestran que puede acelerar la extinción del miedo y reducir la ansiedad autoinformada cuando se administra antes de las sesiones de exposición. Otros ensayos, en particular en el tratamiento con realidad virtual de la fobia a volar, no encontraron ningún beneficio frente al placebo. Al mismo tiempo, la yohimbina en sí puede provocar ansiedad como efecto secundario a través de la estimulación noradrenérgica.
Evidencia clínica limitada sugiere que la yohimbina puede mejorar modestamente la composición corporal en atletas entrenados, principalmente mediante el bloqueo alfa-2 adrenérgico que potencia la movilización de grasa durante el ejercicio. Un pequeño ECA en futbolistas de élite encontró una reducción significativa en el porcentaje de grasa corporal a lo largo de 21 días. Los efectos sobre métricas de rendimiento directo como la velocidad de sprint o la fuerza son inconsistentes o inexistentes. La evidencia en general es limitada y los resultados no son uniformes entre estudios.
La yohimbina tiene efectos bien documentados y farmacológicamente verificados sobre la presión arterial. A dosis orales estándar, eleva la presión arterial en voluntarios normales mediante el aumento del flujo simpático y la liberación de norepinefrina; este efecto es significativamente mayor en pacientes hipertensos. Por el contrario, se ha utilizado terapéuticamente para elevar la presión arterial en condiciones de presión patológicamente baja, como la hipotensión ortostática neurogénica.
La yohimbina tiene efectos documentados sobre la circulación periférica, principalmente al incrementar la liberación de norepinefrina (spillover) y elevar la presión arterial mediante el bloqueo de los receptores α2-adrenérgicos. Se ha estudiado en la hipotensión ortostática neurogénica, donde puede retrasar la caída de la presión arterial al ponerse de pie al aumentar el tono simpático. Se ha observado un incremento del flujo sanguíneo en el antebrazo en reposo en estudios controlados en humanos.
La yohimbina se ha investigado para la depresión principalmente como potenciador de la terapia antidepresiva, más que como monoterapia. Investigaciones preliminares sugieren que no mejora de manera confiable los síntomas depresivos cuando se usa sola. Algunas evidencias de ensayos clínicos indican que podría reducir los síntomas depresivos autoinformados cuando se administra como complemento a la psicoterapia basada en exposición, aunque los hallazgos no son consistentes. También se estudia para revertir la disfunción sexual inducida por ISRS.
La yohimbina cuenta con evidencia clínica que respalda su uso como sialogogo (estimulante de la salivación), particularmente para la xerostomía inducida por fármacos. Los ensayos controlados con placebo demuestran que aumenta significativamente la secreción salival en voluntarios sanos y en pacientes que toman fármacos psicotrópicos. Actúa bloqueando los receptores adrenérgicos α2 en las vías nerviosas de las glándulas salivales y activando mecanismos colinérgicos.
La yohimbe es la corteza de Pausinystalia yohimbe, la principal fuente natural del alcaloide yohimbina, el cual tiene una actividad bloqueadora alfa-2 adrenérgica comprobada, relevante para la función eréctil. Tiene un largo uso tradicional en África Occidental como afrodisíaco. Múltiples ECA con yohimbina (el alcaloide purificado) respaldan el mecanismo; el extracto de corteza es la forma tradicional de administración.
La yohimbina ha sido evaluada en ensayos clínicos para la pérdida de grasa, con resultados mixtos. Un ECA (ensayo clínico aleatorizado) ampliamente citado en futbolistas de élite mostró una reducción significativa del porcentaje de grasa corporal frente a placebo durante 21 días. Sin embargo, otros ensayos que utilizaron dosis más altas en hombres con sobrepeso no encontraron una ventaja significativa en la pérdida de grasa. En general, la evidencia sugiere efectos modestos con dosis bajas en combinación con ejercicio y restricción calórica, particularmente en estado de ayuno.
La yohimbina tiene efectos documentados sobre los procesos metabólicos, principalmente a través del aumento de la noradrenalina y la estimulación de la lipólisis mediante el bloqueo de los receptores α2-adrenérgicos. Eleva los ácidos grasos libres circulantes, potencia la secreción posprandial de insulina y se ha demostrado que aumenta la noradrenalina plasmática, pero no la adrenalina, con la administración crónica en voluntarios sanos. Estas son acciones metabólicas farmacológicamente verificadas, aunque los criterios de valoración clínicos, como la elevación sostenida de la tasa metabólica, siguen estando menos establecidos.
La yohimbina ha sido estudiada en el contexto de la neuropatía diabética, específicamente la neuropatía autonómica diabética y la hipotensión ortostática neurogénica asociada. Se la incluye como una opción farmacológica para la hipotensión ortostática neurogénica, incluida aquella derivada de la neuropatía autonómica diabética, aunque con una calidad de evidencia muy baja. Históricamente también se la ha señalado como un uso para el dolor neuropático diabético.
La yohimbina se clasifica farmacológicamente como un agente termogénico. Aumenta la producción de calor en condiciones termoneutras al amplificar las respuestas adrenérgicas y metabólicas. Su efecto termogénico se produce mediante el bloqueo α2-adrenérgico, que conduce a una mayor activación simpática, un incremento de la lipólisis y la facilitación de la termogénesis por temblor, lo que la distingue mecanísticamente de la termogénesis sin temblor impulsada por la norepinefrina.
Tradicionalmente, la corteza de yohimbe se utilizó en la medicina de África Occidental como tónico para reducir la fatiga y mejorar la resistencia física, de manera análoga en contexto cultural al ginseng. El uso moderno como suplemento energizante está impulsado en gran medida por sus conocidas propiedades estimulantes a través de la activación noradrenérgica, pero no se han identificado en la literatura ensayos clínicos dedicados específicamente a criterios de valoración de energía o fatiga.
La yohimbe (Pausinystalia johimbe) es la corteza de origen del alcaloide yohimbina, utilizada durante generaciones en África Occidental como afrodisíaco y estimulante sexual. Su uso tradicional es anterior a la extracción farmacéutica y sigue siendo la base de los suplementos modernos de yohimbina dirigidos a la función eréctil masculina y la libido.
Sistemas corporales que Yohimbe puede ayudar a apoyar.
Volver