Tribulus Terrestris

Tribulus Terrestris: Una Referencia Integral

1. Identidad, Taxonomía y Nomenclatura

Tribulus terrestris L. (comúnmente abreviado TT) es una planta anual de la familia Zygophyllaceae. Su nombre botánico completo aceptado es Tribulus terrestris Linnaeus. La planta se conoce de diversas formas como "Tribulus," "abrojo terrestre," "abrojo," "cabeza de cabra," "hierba punzante," "cadillo mexicano," "cadillo de Texas," o "toro," entre otros nombres. En los sistemas de medicina tradicional de China y la India (Ayurveda), se conoce como bai ji li y gokshura, respectivamente.

Gokshura es una planta herbácea de crecimiento bajo que generalmente alcanza una altura de aproximadamente 1 a 2 pies (30 a 60 centímetros). Tiene flores pequeñas, amarillas, con cinco pétalos, y frutos espinosos cubiertos de espinas afiladas, lo que le da el apodo de "abrojo terrestre." El TT crece predominantemente en los países alrededor del Mar Mediterráneo y en regiones subtropicales de todo el mundo. La distribución general de Tribulus terrestris L. incluye Sudáfrica, Australia, Europa e India. Tiene un alto contenido de ingredientes activos, en particular saponinas esteroidales, así como flavonoides, taninos, terpenoides, ácidos fenólicos carboxílicos y alcaloides, y se usa frecuentemente en la medicina popular y como suplemento alimenticio.

Preparaciones Comunes y Formas de Dosificación

Los suplementos dietéticos que contienen tribulus se elaboran a partir de la hoja, el tallo, el fruto y la raíz de la planta. El tribulus está disponible en tabletas y cápsulas de 250 y 500 mg, y la dosis diaria usual reportada es de 250 a 750 mg al día. Tribulus terrestris también se incluye en muchos suplementos dietéticos multi-ingrediente utilizados para la disfunción sexual y el culturismo. Los extractos estandarizados típicamente se caracterizan por su contenido de saponinas esteroidales, a menudo expresado como un porcentaje del extracto seco.

2. Uso Tradicional e Histórico

Los frutos y raíces de Tribulus terrestris, solos o en combinación con otras plantas medicinales, se han utilizado como medicina popular durante cinco mil años en varios países asiáticos. Los frutos y raíces del TT se han utilizado como medicina popular durante miles de años en China, India, Sudán y Pakistán.

Medicina Ayurvédica (India)

En la medicina ayurvédica, su aplicación se recomienda para el tratamiento de afecciones urinarias, cálculos urinarios, poliuria, disnea, tos, hemorroides, disuria, enfermedad cardíaca, y como estimulante gástrico. En la India, los frutos se han utilizado en el tratamiento de la infertilidad, la impotencia, la disfunción eréctil y la baja libido en el Ayurveda. Clasificado como un rasayana (rejuvenecedor) en la medicina ayurvédica, el tribulus se ha utilizado tradicionalmente para apoyar la energía, la resistencia y la vitalidad general.

Medicina Tradicional China (MTC)

En la medicina china nativa, las hojas de Tribulus terrestris se utilizan para el tratamiento de problemas estomacales, cálculos vesicales, trastornos reproductivos masculinos y enfermedades oculares. El TT se conoce comúnmente como "espinas duras" y "cabeza de cabra" en China. En la MTC, el tribulus se documentó por primera vez en el Shen Nong Ben Cao Jing alrededor del año 71 d.C., uno de los primeros textos de la medicina china.

Unani (Grecoárabe) y Otros Sistemas Tradicionales

El tribulus tiene una larga historia de uso como medicina herbal en los sistemas de medicina china, unani (árabe) y ayurvédico (indio). Se utiliza principalmente en estos sistemas de medicina como diurético y en el tratamiento de cálculos renales, infecciones del tracto urinario e incontinencia. El T. terrestris se utiliza en diversas prácticas médicas tradicionales, incluyendo el Ayurveda, la Medicina Tradicional China y el Siddha, como agente diurético, afrodisíaco, inmunomodulador, antiurolítico, antibacteriano, antihiperlipidémico, antidiabético, hepatoprotector, anticanceroso, antihipertensivo, antihelmíntico, analgésico y antiinflamatorio.

3. Constituyentes Clave y Compuestos Activos

Se han identificado muchos compuestos diferentes con una variedad de propiedades biológicas y estructuras químicas a partir del TT, incluyendo saponinas esteroidales, fitosteroles, compuestos fenólicos, taninos, terpenoides, derivados de amidas, aminoácidos y proteínas. Las principales sustancias biológicamente activas en el TT son las saponinas esteroidales, los flavonoides, los alcaloides y las amidas lignánicas, siendo las saponinas esteroidales las más estudiadas.

Saponinas Esteroidales

Las saponinas espirostanólicas y furostanólicas se consideran los compuestos químicos más característicos del TT. Hasta la fecha, se han aislado 108 tipos de saponinas esteroidales del TT: 58 tipos de saponinas espirostánicas y 50 tipos de saponinas furostánicas. Se piensa que las saponinas esteroidales, como la protodioscina y la protogracilina, confieren al TT sus actividades biológicas únicas.

Los constituyentes bioactivos clave identificados incluyen glucósidos de flavonol, saponinas esteroidales, flavonoides, alcaloides, protodioscina, terrestrosinas A y E, gitonina, β-sitosterol, tigogenina, espirosta-3,5-dieno, diosgenina, estigmasterol, hecogenina y kaempferol.

Los estudios fitoquímicos han mostrado grandes disparidades en el contenido de sustancias activas, en particular en la concentración de saponósidos furostanólicos y espirostanólicos, considerados los principales ingredientes activos. Los estudios han revelado que la composición está estrictamente vinculada al origen de la planta y, por lo tanto, a las condiciones climáticas. Las regiones geográficas influyen significativamente en la composición de los productos herbales. Dinchev et al. detectaron prototribestina únicamente en muestras recolectadas en Bulgaria, Turquía, Grecia, Macedonia, Irán y Serbia, pero no se detectó protodioscina en las muestras recolectadas en Vietnam e India. Al parecer, la prototribestina podría ser un marcador de la variedad europea del TT.

Flavonoides y Otros Compuestos Fenólicos

El T. terrestris contiene diversos metabolitos bioactivos, incluyendo saponinas esteroidales, flavonoides y alcaloides. Estos metabolitos exhiben propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y antibacterianas, y efectos reguladores de la tirosinasa, lo que hace del T. terrestris un candidato prometedor para el tratamiento de múltiples trastornos. Los esteroles en las partes aéreas están representados por el sitosterol, el estigmasterol y el campesterol.

Amidas Lignánicas y Alcaloides

Li et al. aislaron tribulusamidas A y B, amidas lignánicas, en los frutos del TT. Se ha demostrado que estos compuestos protegen a las células frente a tumores inducidos por D-galactosamina/factor de necrosis tumoral α (TNF-α). Ren et al. y Jain y Gupta identificaron nuevos derivados de amidas del ácido cinámico en los frutos: terrestriamida (I) y 7-metilhidroindanona-1 (II). Li et al. y Zhang et al. aislaron una nueva amida lignánica de los frutos del TT, un derivado de amida feruloílica llamado tribulusamida C.

4. Mecanismos de Acción

Vía Androgénica Hipotetizada

Se cree que el T. terrestris puede aumentar los niveles de testosterona al estimular la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), que a su vez desencadena la producción de la hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Se ha demostrado que los extractos de T. terrestris estandarizados por su contenido de protodioscina producen efectos proeréctiles en tejidos aislados y actividad afrodisíaca en varios modelos animales. Se cree que la protodioscina contribuye al aumento de la inmunorreactividad de los receptores de andrógenos en algunos tejidos, probablemente como efecto secundario de niveles elevados de andrógenos endógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT).

Los datos de la literatura muestran que las saponinas esteroidales son responsables de las principales actividades biológicas relacionadas con el uso del TT. Se piensa que la estructura molecular esteroidal de las saponinas esteroidales, como la protodioscina, confiere al TT sus actividades biológicas únicas. Sin embargo, es importante señalar que los mecanismos moleculares precisos no se han confirmado plenamente en estudios clínicos humanos.

Efectos Antiinflamatorios e Inmunitarios Mediados por Saponinas

Las saponinas tienen varias funciones biológicas importantes. Se ha demostrado que poseen efectos antiinflamatorios mediante la activación de macrófagos y otras células inmunitarias, modulando así el sistema inmunológico.

Mecanismos Antidiabéticos

Las saponinas totales de T. terrestris (GSTT, por sus siglas en inglés) mostraron actividad inhibitoria contra la α-glucosidasa. Además, mostraron actividades inhibitorias sobre el aumento posprandial de la glucosa en sangre y mejoraron los síntomas de la diabetes insulinodependiente. Los experimentos en animales indicaron que las GSTT redujeron significativamente los niveles posprandiales de glucosa en sangre mediante la administración intragástrica de sacarosa en ratas normales y ratas diabéticas tipo 2, pero no afectaron los niveles posprandiales de glucosa en sangre de las ratas con administración intragástrica de glucosa.

Incertidumbre Mecanística General

Los estudios de farmacología experimental (in vitro y en modelos animales in vivo) y de farmacología clínica (ensayos clínicos de eficacia y seguridad) a veces han arrojado resultados divergentes; además, los mecanismos farmacodinámicos presuntos aún no se han confirmado mediante estudios de biología molecular. El tribulus contiene sustancias químicas llamadas saponinas esteroidales que se cree que tienen efectos en el cuerpo. Se ha propuesto que estas sustancias químicas pueden aumentar los niveles de testosterona o ayudar a estimular ciertos receptores en los riñones o el cerebro. Pero los efectos reales de estas sustancias químicas no se comprenden bien, y la investigación sobre cualquier uso es contradictoria o limitada.

5. Evidencia Científica por Área de Uso

5.1 Función Sexual Masculina y Disfunción Eréctil

Tribulus terrestris L. es una planta a la que se le ha atribuido la capacidad de aumentar los niveles de testosterona y mejorar la función sexual, particularmente la disfunción eréctil, con posibles beneficios para la salud sexual masculina. Una revisión sistemática de 2025 tuvo como objetivo evaluar la eficacia de la suplementación con TT para mejorar la función sexual y los niveles séricos de testosterona en hombres.

Después de buscar en 162 publicaciones, se seleccionaron 52 estudios para la lectura del texto completo, y 10 estudios fueron elegibles para esta revisión, comprendiendo 9 ensayos clínicos y 1 estudio cuasiexperimental. La puntuación de Jadad reveló una calidad metodológica baja en el 50% de los estudios. Los estudios involucraron entre 15 y 172 participantes (total = 483) de entre 16 y 70 años con diferentes condiciones de salud: hombres sanos (n = 5), oligozoospermia (n = 1), disfunción eréctil (n = 1), disfunción eréctil asociada con hipogonadismo (n = 2), e infertilidad inexplicada (n = 1).

La suplementación con TT en dosis de 400 a 750 mg/día durante 1 a 3 meses mejoró la disfunción eréctil en 3 de los 5 estudios que evaluaron este parámetro. Ocho de diez estudios no reportaron cambios significativos en el perfil androgénico tras la suplementación con TT, pero los sujetos de los estudios neutros no presentaban niveles bajos de andrógenos al inicio. Solo 2 estudios mostraron aumentos intragrupo significativos en los niveles de testosterona total, los cuales tuvieron una magnitud clínica baja (60–70 ng/dL) e involucraron a sujetos con hipogonadismo.

Fuerza de la evidencia: La calidad general de la evidencia para la disfunción eréctil masculina y la elevación de la testosterona es de débil a moderada. La mayoría de los hallazgos positivos se dieron en hombres con testosterona baja preexistente, y el conjunto de la literatura clínica es metodológicamente heterogéneo, con muchos estudios de baja calidad.

5.2 Disfunción Sexual Femenina

Se realizó una revisión sistemática para evaluar la eficacia y seguridad de Tribulus terrestris para la disfunción sexual femenina (DSF), buscando en múltiples bases de datos electrónicas sin restricciones. Se incluyeron cinco ensayos controlados aleatorizados (ECA), con un total de 279 participantes.

Después de 1 a 3 meses de tratamiento, las mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas asignadas aleatoriamente a T. terrestris tuvieron un aumento significativo en las puntuaciones de función sexual. Tres meses de tratamiento mostraron un aumento significativo en los niveles séricos de testosterona en mujeres premenopáusicas. No se reportaron eventos adversos graves. Debido a la falta de datos y a la heterogeneidad clínica, no se pudieron realizar metaanálisis. La certeza de la evidencia fue muy baja, lo que significa que hay muy poca confianza en las estimaciones del efecto, y es probable que estudios futuros cambien estas estimaciones. Se necesitan más ECA para respaldar o refutar el uso de T. terrestris.

Un ECA individual examinó el tribulus en mujeres con trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH): este ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo evaluó la seguridad y eficacia de Tribulus terrestris en mujeres con trastorno del deseo sexual hipoactivo durante sus años fértiles. Sesenta y siete mujeres con TDSH fueron asignadas aleatoriamente a extracto de Tribulus terrestris (7.5 mg/día) o placebo durante 4 semanas. Treinta mujeres en cada grupo completaron el estudio. Al final de la cuarta semana, las pacientes del grupo de Tribulus terrestris experimentaron una mejora significativa en su puntuación total del FSFI (p < 0.001) y en el deseo (p < 0.001) y la excitación (p = 0.037).

Un estudio no controlado separado en 120 mujeres en edad reproductiva tratadas con 250 mg de extracto de Tribulus terrestris tres veces al día durante 90 días encontró: hubo una mejora estadísticamente significativa en las puntuaciones totales del FSFI (P < 0.0001) después del tratamiento, con mejoría en 106 (88.33%) de las participantes. Hubo un aumento estadísticamente significativo (P < 0.0001) en el nivel de DHEA, mientras que los niveles tanto de testosterona sérica como de testosterona libre disminuyeron (P < 0.0001). La ausencia de un grupo control en ese estudio limita significativamente su interpretabilidad.

Fuerza de la evidencia: Preliminar y basada en un pequeño número de ECA de baja certeza. Existe una señal de beneficio en las puntuaciones de función sexual, pero la confianza en las estimaciones del efecto es muy baja según la evaluación GRADE.

5.3 Niveles de Testosterona en Hombres Sanos y Deportistas

En la actualidad, el TT es ampliamente utilizado por deportistas y culturistas basándose en la creencia, alimentada por afirmaciones en la información de marketing, de que puede aumentar las concentraciones de testosterona. Una revisión sistemática que abarca la literatura hasta agosto de 2013 identificó ensayos controlados aleatorizados en humanos sanos y estudios en animales. Los resultados mostraron que los ensayos variaron en duración, dosificación y suplementación con TT como tratamiento único o combinado, lo que impidió realizar un metaanálisis.

En un ensayo aleatorizado, simple ciego, controlado con placebo en atletas de CrossFit: 30 hombres sanos entrenados en CrossFit® fueron asignados aleatoriamente para recibir 770 mg de suplementación con TT o un placebo diariamente durante 6 semanas. Se evaluaron la masa corporal, la masa grasa, la composición grasa, los niveles de testosterona y cortisol, y el rendimiento en CrossFit® antes y después de la intervención. No hubo interacciones grupo × tiempo significativas para la mayoría de los resultados, excepto para los niveles de testosterona y el rendimiento en press de banca (p < 0.05). La suplementación con TT no mejoró el rendimiento general ni la composición corporal en atletas masculinos de CrossFit®.

Un estudio cruzado separado: Trece atletas estudiantes universitarios (edad media 23.9 ± 2.1 años) participaron en un estudio aleatorizado, doble ciego, cruzado. Los participantes recibieron un suplemento oral diario de Tribulus terrestris L. (20 mg·kg⁻¹ × 3 veces al día) durante 4 semanas o un placebo, con un período de lavado (wash-out) de 2 semanas entre los períodos del ensayo. El estudio encontró que el TT no logró mejorar el rendimiento del ejercicio ni la composición corporal después de un período de desentrenamiento.

La revisión sistemática PRISMA de 2025 confirmó además que ocho de diez estudios clínicos no reportaron cambios significativos en el perfil androgénico tras la suplementación con TT, particularmente en hombres sanos con niveles basales normales de andrógenos.

Fuerza de la evidencia: El peso de la evidencia clínica actual indica que el TT no aumenta de manera significativa la testosterona en hombres sanos con niveles basales normales. Cualquier aumento estadísticamente significativo se ha limitado principalmente a hombres con hipogonadismo y tiene una magnitud clínica limitada.

5.4 Urolitiasis (Cálculos Renales)

Se demostró que el extracto de tribulus limita la formación de cristales de oxalato de calcio y de hidrogenofosfato de calcio dihidratado, compuestos minerales que pueden causar cálculos renales, en estudios preclínicos de laboratorio. El volumen de orina y el nivel de fosfato en el suero no se alteraron significativamente en pacientes urolíticos. Se concluyó que el extracto de TT era útil en el tratamiento de la urolitiasis; sin embargo, el conjunto de evidencia para esta indicación en humanos sigue siendo limitado, principalmente a estudios preclínicos y un pequeño número de reportes clínicos.

En un estudio preclínico en ratas Wistar, un extracto acuoso de TT demostró eficacia antiurolítica: el tratamiento mostró un aumento de la función renal, la restauración de la arquitectura renal normal y un aumento del peso corporal. El estudio de toxicidad oral aguda estableció la dosis letal media (DL₅₀) en más de 2000 mg/kg de peso corporal, y no se identificó un nivel sin efecto adverso observado (NOAEL) con dosis orales repetidas de 750 mg/kg de peso corporal durante 28 días.

Fuerza de la evidencia: La evidencia preclínica en modelos animales es moderadamente consistente; faltan datos robustos de ECA en humanos para los efectos antiurolíticos.

5.5 Efectos Antidiabéticos

Los ensayos clínicos demostraron que el extracto acuoso de T. terrestris (WETT, por sus siglas en inglés) tiene actividad antidiabética. En un modelo animal experimental en ratas diabéticas, ambas preparaciones de TT redujeron los niveles elevados de glucosa en sangre. Los niveles de insulina y de hormona luteinizante no fueron significativamente diferentes en comparación con el grupo control; sin embargo, los niveles de FSH y testosterona fueron significativamente más altos en el grupo con alto contenido de protodioscina en comparación con el grupo control diabético.

Fuerza de la evidencia: Preliminar. Se han demostrado efectos antidiabéticos en modelos animales y en datos clínicos limitados. Faltan ECA en humanos de alta calidad y con suficiente poder estadístico.

5.6 Efectos Cardiovasculares y Lipídicos

Debido a sus propiedades ahorradoras de potasio, cardioprotectoras y antihiperlipidémicas, el T. terrestris podría tener potencial como terapia herbal para el control exitoso de la presión arterial. Se ha reportado que el TT tiene una amplia gama de efectos positivos, incluyendo efectos diuréticos, afrodisíacos, antiurolíticos, inmunomoduladores, antidiabéticos, potenciadores de la absorción, hipolipemiantes, cardiotónicos, neurotónicos, hepatoprotectores, antioxidantes, antiinflamatorios, analgésicos, antiespasmódicos, anticancerosos, antibacterianos, antihelmínticos, larvicidas y anticariogénicos; sin embargo, hay poca evidencia para la gran mayoría de estas afirmaciones.

Fuerza de la evidencia: Los beneficios cardiovasculares atribuidos se basan principalmente en trabajos preclínicos limitados y en el uso tradicional. La evidencia clínica humana robusta es actualmente insuficiente para respaldar indicaciones cardiovasculares específicas.

5.7 Afecciones de la Piel

El T. terrestris L., una planta medicinal tradicional, ha atraído cada vez más atención por su potencial en el tratamiento de enfermedades de la piel. Los estudios han mostrado su eficacia potencial contra afecciones como la dermatitis atópica, el acné y el vitíligo. Sin embargo, persisten varias limitaciones: sus mecanismos precisos de acción en las enfermedades de la piel aún no se han elucidado completamente, su eficacia como monoterapia para enfermedades cutáneas complejas puede ser limitada, y existe una falta de ensayos clínicos de alta calidad y a gran escala que verifiquen de manera concluyente su eficacia y seguridad.

Fuerza de la evidencia: Preliminar; en gran parte proveniente de estudios in vitro y en modelos animales, con datos insuficientes de ensayos clínicos en humanos.

6. Sistemas Corporales y Áreas de Salud Asociadas con Tribulus Terrestris

• Sistema reproductivo (masculino y femenino): El T. terrestris puede actuar como estimulador de los procesos reproductivos masculinos y femeninos a nivel del sistema nervioso central, el comportamiento sexual, las hormonas hipofisarias y gonadales y sus receptores, las funciones gonadales (incluyendo la foliculogénesis ovárica y la espermatogénesis), y la mejora de la calidad y cantidad de los gametos.
• Sistema urinario: Utilizado tradicionalmente y estudiado por sus propiedades diuréticas y antiurolíticas, particularmente contra los cálculos renales de oxalato de calcio.
• Sistema endocrino/hormonal: Se han propuesto interacciones con las vías de la LH, la FSH, la testosterona, la DHEA y la insulina, principalmente a través de las saponinas esteroidales.
• Sistema cardiovascular: Se han explorado actividades farmacológicas que incluyen efectos antihipertensivos, antihiperlipidémicos e inmunomoduladores.
• Metabólico/glucémico: Estudiado por sus propiedades antidiabéticas, incluyendo la inhibición de la α-glucosidasa y la reducción de la glucosa en sangre en modelos animales.
• Sistema tegumentario (piel): Datos preclínicos emergentes sobre sus funciones antiinflamatorias, antioxidantes, antibacterianas y reguladoras de la tirosinasa.
• Sistema inmunológico: Se ha demostrado que las saponinas del TT poseen efectos antiinflamatorios mediante la activación de macrófagos y otras células inmunitarias, modulando así el sistema inmunológico.

7. Dosis Reportadas en Estudios Clínicos

Las dosis reportadas en los estudios clínicos varían considerablemente según la preparación, la parte de la planta utilizada y la indicación:

• El tribulus está disponible en tabletas y cápsulas de 250 y 500 mg, y la dosis diaria usual es de 250 a 750 mg al día.
• Se utilizó la suplementación con TT en dosis de 400 a 750 mg/día durante 1 a 3 meses en ensayos clínicos que evaluaron la disfunción eréctil.
• En un ECA para el TDSH femenino, se administró extracto de Tribulus terrestris a 7.5 mg/día durante 4 semanas.
• Un estudio clínico utilizó 250 mg de extracto de Tribulus terrestris administrado como 1 tableta tres veces al día (750 mg/día en total) durante 90 días para la disfunción sexual femenina.
• Un ensayo controlado aleatorizado en atletas masculinos de CrossFit® utilizó 770 mg de suplementación con TT diariamente durante 6 semanas.
• Un estudio cruzado en atletas utilizó 20 mg·kg⁻¹ administrado 3 veces al día durante 4 semanas.

Dadas las diferencias observadas en la composición, el órgano de la planta utilizado para obtener el extracto, la necesidad de métodos de extracción selectivos, la estandarización de los extractos de T. terrestris es una necesidad absoluta para una comparación significativa entre estudios. La gran variación en el contenido de saponinas según el origen geográfico hace que las comparaciones de dosis entre estudios sean poco fiables sin datos de estandarización.

8. Consideraciones de Seguridad e Interacciones

Tolerabilidad General

Se reporta que el tribulus es generalmente bien tolerado, pero puede asociarse con molestias gastrointestinales leves, náuseas o dispepsia. En los ensayos clínicos para la disfunción sexual femenina, no se reportaron eventos adversos graves.

Hepatotoxicidad — Reportes de Casos

El tribulus es un producto herbal preparado a partir de las hojas, el fruto y las raíces de Tribulus terrestris, cuyos extractos se han utilizado como afrodisíaco, tónico general y estimulante del ánimo en la medicina tradicional. La planta nativa causa lesión hepática grave en animales de pastoreo, pero los extractos de tribulus no se han vinculado de manera convincente a casos de lesión hepática clínicamente evidente cuando se administran en dosis habituales en humanos.

A pesar de esta postura regulatoria generalmente tranquilizadora, reportes de casos individuales han documentado resultados graves:

• Un caso describe a un hombre de 46 años que tomó suplementos de tribulus diariamente durante 2 meses. Desarrolló ictericia grave que motivó su ingreso hospitalario. Su bilirrubina total alcanzó un máximo de 48 mg/dL, con disfunción renal concomitante (creatinina de 7.1). Su biopsia hepática mostró características compatibles con lesión hepática inducida por fármacos.
• Otro caso describió hiperbilirrubinemia grave en un culturista sano de 30 años, seguida de insuficiencia renal aguda y cilindros que contenían bilis en los túbulos, asociada con la ingestión de tabletas de extracto de tribulus una vez al día durante "unos pocos meses."
• Un caso adicional reportó toxicidad neurológica, hepática y renal sugestiva de necrosis tubular aguda (NTA) en un hombre de 28 años que consumió grandes cantidades de extracto de tribulus; también desarrolló hipertensión, convulsiones y aminotransferasas séricas marcadamente elevadas (>40 veces el límite superior normal).

Se cree que la saponina esteroidal diosgenina es responsable de los efectos hepatotóxicos asociados con el tribulus.

El tribulus se ha vinculado a lesión hepática y muerte en animales, en un fenómeno descrito como "geeldikkop" o tribulosis. Los animales que pastan en diferentes especies de tribulus pueden desarrollar fotosensibilidad marcada e ictericia, seguidas de ictericia grave y muerte. La histología del hígado de ovejas que murieron tras alimentarse de esta planta ha mostrado cristales en los conductos biliares y los túbulos renales.

Toxicidad Renal

Un caso de toxicidad por Tribulus terrestris en un hombre joven y sano se presentó con hiperbilirrubinemia grave, seguida de insuficiencia renal aguda y cilindros que contenían bilis en los túbulos. Tribulus terrestris es una hierba a menudo utilizada por deportistas como suplemento nutricional para mejorar el rendimiento. Aunque se considera relativamente segura, se han reportado efectos secundarios graves.

Se han publicado reportes de casos aislados de lesión renal con elevaciones de aminotransferasas séricas, pero pueden haber representado casos de lesión hepática y renal isquémica o inducida por esteroides anabólicos, en lugar de hepatotoxicidad directa del extracto.

Toxicidad Neurológica (Datos en Animales)

El consumo de tribulus causa efectos adversos en las neuronas motoras en animales al afectar los receptores del ácido gamma-aminobutírico (GABA). No se ha establecido la relevancia directa para la suplementación humana en dosis habituales.

Interacciones Farmacológicas

• Diuréticos: El tribulus puede aumentar los efectos de otros medicamentos diuréticos. Se desconoce la relevancia clínica.
• Estatinas (por ejemplo, atorvastatina): Existe documentación de rabdomiólisis derivada de una posible interacción entre Tribulus terrestris y la atorvastatina. Esto podría poner a los pacientes en mayor riesgo de desarrollar efectos adversos graves, incluyendo rabdomiólisis y lesión hepática inducida por fármacos. El mecanismo propuesto involucra interacciones mediadas por el CYP3A.
• Agentes antidiabéticos: Dada la evidencia preclínica de efectos reductores de la glucosa en sangre, los efectos hipoglucemiantes aditivos con los medicamentos antidiabéticos constituyen una preocupación teórica.

Priapismo

Se reportó priapismo de 72 horas de duración en un hombre caucásico de 36 años tras el consumo de tribulus. El paciente se sometió a una derivación cavernoglandular (derivación de Ebbehoj), la cual tuvo resultados negativos posteriores al episodio sobre la función sexual.

Consideraciones Regulatorias y de Calidad

El uso de suplementos de venta libre es una práctica muy común. Los suplementos no están estrictamente regulados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Existen muchos reportes de casos relacionados con efectos adversos e interacciones medicamentosas de suplementos de venta libre, pero la investigación clínica sobre estos temas sigue siendo mínima. La gran variabilidad en el contenido de saponinas según el origen geográfico complica aún más la evaluación de las relaciones dosis-respuesta y los umbrales de seguridad.

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